29.06.2020

Аминазин инструкция по применению аналоги. Аминазин: инструкция по применению. Форма выпуска и состав


Всего аналогов: 50. Цена и наличие аналогов Аминазин в аптеках. Перед использованием любого медицинского препарата вы должны обязательно проконсультироваться с врачом.

На данной странице предоставлен список аналогов Аминазин - это взаимозаменяемые препараты, имеющие похожие показания к применению и относятся к одной фармакологической группе. Прежде, чем купить аналог Аминазин , необходимо проконсультироваться со специалистом относительно замены препарата, детально изучить , прочитать и аналогичном ему препарате.



  • Грандаксин

    Неврозы и неврозоподобные состояния; состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, вегетативными расстройствами, умеренно выраженным страхом, апатией, пониженной активностью, навязчивыми переживаниями; реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами; климактерический синдром.
  • Лайф 900

    Симптоматические и реактивные депрессии, состояние беспокойства, нарушения сна. Лайф 900 в качестве дополнительного средства при эндогенных депрессиях (особенно в климактерическом периоде), а также при заболеваниях легких, желудка, кишечника, желчного пузыря.
    Наружно: в качестве дополнительного средства при суставных и мышечных болях, а также при кровоизлияниях и опоясывающем герпесе; для дезинфекции ран.
  • Нервохель

    Нервохель применяется для лечения пациентов страдающих заболеваниями центральной и периферической нервной системы, в том числе:
    - психосоматические нарушения;
    - неврозы у женщин, связанные с гормональными изменениями в период климакса;
    - расстройства сна, повышенная возбудимость, хорея, раздражительность;
    - вегетативная дистония;
    - невротические и неврозоподобные синдромы различной этиологии, депрессии, психопатии;
    - препарат применяется для лечения пациентов с абстинентным синдромом;
    - нервохель может быть назначен в комплексе с другими лекарственными препаратами для лечения нарушений умственного развития у детей.
  • Валериана

    Препарат Валериана применяют в качестве успокаивающего (седативного) средства при следующих состояниях:
    возбуждение;
    расстройство сна, связанное с перевозбуждением;
    мигрень;
    легкие функциональные расстройства сердечно-сосудистой системы и ЖКТ.
  • Бальзам Сибирь Успокаивающий

    Применяется Бальзам Сибирь Успокаивающий в качестве успокаивающего средства при повышенной раздражительности, снимает чувство напряженности, улучшает сон, стабилизирует артериальное давление.
  • Азафен

    Азафен нашел широкое применение при лечении различных депрессий (подавленного состояния).
    Азафен назначают при астено- и тревожно-депрессивных состояниях, депрессивной стадии маниакально-депрессивного психоза (психоза с чередованием возбуждения и угнетения настроения), инволюционной меланхолии (старческой депрессии), депрессиях органического генеза (происхождения), соматогенно обусловленных депрессиях, реактивных депрессиях, депрессивных состояниях, развивающихся при длительном лечении нейролептиками (лекарственными средствами, оказывающими тормозящее действие на центральную нервную систему и в обычных дозах не вызывающими снотворного эффекта), а также при астенодепрессивных состояниях (слабости, подавленном состоянии) невротического характера. Может применяться в качестве “долечивающего” средства после лечения другими препаратами.
    Препарат особенно эффективен при депрессиях легкой и средней тяжести; при глубоких депрессиях может применяться в сочетании с другими трициклическими антидепрессантами. Азафен при необходимости можно назначать в сочетании с нейролептиками.
    В связи с хорошей переносимостью, достаточно сильной антидепрессивной (улучшающей настроение) активностью и седативным действием азафен широко применяется при болезнях, сопровождающихся депрессивными и невротическими состояниями. Имеются данные об эффективности азафена для лечения депрессивных состояний у больных ишемической болезнью сердца.
    С успехом используют азафен для лечения неглубоких алкогольных депрессий, протекающих как с тревогой, так и с заторможенностью.
  • Анвифен

    Анвифен являются: астенические и тревожно-невротические состояния. Заикание, тики и энурез у детей.
    Бессонница и ночная тревога у пожилых. Болезнь Меньера, головокружения, связанные с дисфункциями вестибулярного анализатора различного генеза; профилактика укачивания при кинетозах. В составе комплексной терапии алкогольного абстинентного синдрома для купирования психопатологических и соматовегетативных расстройств.
  • Сказания Алтая Бальзам успокаивающий Эвалар

    Бальзам Сказания Алтая Бальзам успокаивающий Эвалар рекомендуется к применению для снижения риска развития повышенной нервной возбудимости — настоящий живительный бальзам для измученной стрессами и тревогами нервной системы.
  • Магне Релакс

    Магне Релакс рекомендуется людям, которые трудно засыпают, страдают от бессонницы, часто просыпаются ночью, беспокойно спят.
  • Хомвио-Нервин

    Показаниями к применению препарата Хомвио-Нервин являются:
    - Неврозы, нервное возбуждение: дрожь в теле, страх, головокружение;
    - бессонница из-за умственного и физического переутомления;
    - депрессивные состояния легкой степени тяжести;
    - психосоматические расстройства;
    - нейроциркуляторная дистония, мигрень;
    - старческий тремор, неуверенная ходьба, забывчивость, паркинсонизм;
    - невротические, психотические и вегетативные расстройства при возрастных изменениях гормонального фона (климакс у женщин и мужчин, период полового созревания у подростков);
    - зуд кожи и половых органов; артериальная гипертензия, хроническая ишемическая болезнь сердца (в составе комбинированной терапии).
  • Валерианахель

    Препарат Валерианахель применяется в качестве седативного средства при неврозах, неврастении, нарушениях сна, состояниях повышенной нервной возбудимости.
  • Лептоседин

    Лептоседин рекомендуется в качестве БАД к пище — источника флавоноидов, фенольных соединений.
    БАД Лептоседин используется в качестве средства, улучшающего функциональное состояние нервной системы за счет успокаивающего, антистрессорного и общеукрепляющего действия.
    Применяется для профилактики и в комплексной терапии: бессонницы; повышенной нервной возбудимости; астеновегетативноого и астеноневротического синдромов; нейроциркуляторной дистонии; для нормализации биоритмологической структуры жизнедеятельности организма.
  • Сибирячок фито успокаивающее

    Драже Сибирячок фито успокаивающее рекомендуется принимать:
    - для облегчения периода адаптации к детскому саду и школе;
    - для профилактики нарушений нервно-психического развития;
    - для облегчения засыпания и нормализации сна;
    - при недостаточном и несбалансированном рационе питания;
    - для поднятия общего тонуса организма.
  • Сединал Форте

    Сединал Форте рекомендован к рациону питания как общеукрепляющее средство, которое благоприятно влияет на нервную, сердечно-сосудистую системы при повышенных психо-эмоциональных состояниях.
    Имеет мягкие успокаивающие свойства. Способствует нормализации сна.
  • КАРВЕЛИС

    Препарат Карвелис применяют для поддержания сердечно-сосудистой системы при нервном напряжении (стрессе), нейроциркуляторной дистонии, неврозах сердца, в комплексном лечении артериальной гипертензии I-II ст., стенокардии I-II ст., аритмии при стрессовых ситуациях и для улучшения самочувствия при нервном возбуждении в взрослых.
  • Валемидин

    Препарат Валемидин применяется у взрослых при неврозах, нейро-циркуляторной дистонии по гипертоническому типу.
  • Валемидин Плюс

    Валемидин Плюс рекомендуется принимать при стрессе, нарушениях сна, тревожных состояниях, повышенной нервной возбудимости.
  • Аллева

    Аллева рекомендуется в качестве биологически активной добавки к пище как дополнительный источник флавоноидов, витаминов С и В, гидроксикоричной кислоты.
    Как дополнительный источник биофлавоноидов, каротина, витаминов; для детей с нарушением сна, повышенным внутричерепным давлением.
  • Бодрин

    Показаниями к применению препарата Бодрин являются:
    - астенический синдром;
    - депрессивные и тревожные расстройства;
    - нарушения сна;
    - неврозы (в том числе сопровождающиеся тахикардией и кардиалгией);
    - повышенная возбудимость, в том числе при кожных заболеваниях, болях, травмах и ожогах (в составе комплексной терапии);
    - начальная стадия артериальной гипертензии (в составе комплексной терапии).
  • НОВО-ПАССИТ

  • ЭКСТРАСЕД

  • Феназепам

    Феназепам назначают при различных невротических, неврозоподобных, психопатических и психопатоподобных состояниях, сопровождающихся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, эмоциональной лабильностью (неустойчивостью). Препарат эффективен при навязчивости, фобии (боязни), ипохондрических синдромах (угнетенном состоянии, обусловленном страхом за свое здоровье), в том числе резистентных (устойчивых) к действию других транквилизаторов, показан также при психогенных психозах, панических реакциях и др., так как снимает состояние тревоги и страха. Феназепам по силе седативного (успокаивающего действия на центральную нервную систему) и главным образом противотревожного действия не уступает некоторым нейролептикам (лекарственным средствам, оказывающим тормозящее действие на центральную нервную систему и в обычных дозах не вызывающим снотворного эффекта).
    Феназепам применяют также для купирования (снятия) алкогольной абстиненции (состояния, возникающего в результате внезапного прекращения приема алкоголя). Кроме того, назначают как противосудорожное и снотворное средство. По силе снотворного действия приближается к эуноктину.
    Может также применяться при подготовки к хирургическим операциям.
  • Глицин

    Глицин рекомендован для применения как средство, ослабляющее влечение к алкоголю, уменьшающее явления абстиненции (состояния, возникающего в результате внезапного прекращения приема алкоголя), депрессивные нарушения (состояния подавленности), повышенную раздражительность, нормализующее сон, а также при других явлениях у больных хроническим алкоголизмом.
  • Глицин Форте Эвалар

    - Улучшение эмоционального состояния.
    - Повышение умственной работоспособности.
    - Повышение сопротивляемости при стрессах.
  • Мелатонин

    Мелатонин предназначен для профилактики и лечения нарушений сна, бессонница, негативных последствий стрессовых реакций (особенно у пациентов пожилого возраста), сезонных аффективных расстройств (зимняя депрессия); для облегчения адаптации при смене часовых поясов.
  • Кваттрекс (Quattrex)

    Кваттрекс (Quattrex ) способствует повышению интеллектуальной и эмоциональной активности, улучшению памяти, повышению концентрации внимания. Кваттрекс также эффективен при астенических и тревожно-невротических состояниях, беспокойствах, страх, тревожности, неврозах навязчивых состояний, психопатии;
    Кваттрекс применяется у детей для лечения заикания, энуреза, нервных тиков;
    у людей пожилого возраста Кваттрекс предназначе для лечения бессонницы, ночного беспокойства.

    Профилактика стрессовых состояний, перед операциями или болезненными диагностическими исследованиями.

    Кваттрекс применяют как вспомогательное средство при лечении алкоголизма для прекращения психопатологических и соматовегетативных нарушений при синдроме абстиненции.

    Препарат можно применять вместе с общепринятыми дезинтоксикационными средствами для лечения алкогольных пределириозных и делириозных состояний.

    Назначается также при болезни Меньера, головокружениях, связанных с дисфункцией вестибулярного аппарата, для профилактики укачивания.

    Применяется в комплексном лечении женщин с остеохондрозом шейно-грудного отдела позвоночника и климактерическими расстройствами.

  • Валокордин

    Капли Валокордин рекомендуется принимать при функциональных расстройствах сердечно-сосудистой системы (в том числе кардиалгия, синусовая тахикардия); неврозы, сопровождающиеся раздражительностью, беспокойством, страхом; бессонница (затруднение засыпания); состояния возбуждения, сопровождающиеся выраженными вегетативными реакциями.
  • Глицин Экстра

    Глицин Экстра рекомендуется к применению при нарушении сна, для повышения умтсвенной усталости, также при психоэмоциональном напряжении.
  • Сонник

    Препарат Сонник способствует нормализации сна.
  • Афобазол

    Афобазол применяется у взрослых при тревожных состояниях: генерализованные тревожные расстройства, неврастения, расстройства адаптации.
    При соматических заболеваниях: бронхиальная астма, синдром раздраженного кишечника, системная красная волчанка, гипертоническая болезнь, ишемическая болезнь сердца, аритмии.
    При наличии показаний при дерматологических и онкологических заболеваниях.
    При лечении нарушений сна, нейроциркуляторной дистонии, предменструального синдрома.
    Для лечения алкогольного абстинентного синдрома, и облегчения синдрома отмены при отказе от курения.
  • Рескью Ремеди

    Показаниями к применению препарата Рескью Ремеди являются:
    - стресс, повышенная возбудимость, раздражительность, лабильность настроения, импульсивные реакции, непосредственно при и после повышенной психоэмоциальной нагрузки;
    - при состояниях повышенной тревожности, которые были ситуационно обусловлены (экзамены, свадьба, похороны, авиаперелеты, экстремальные ситуации и т.д.);
    - «синдром менеджера»: длительное психическое напряжение, переутомление;
    - при различных психосоматических расстройствах (в составе комплексной терапии).
  • Калма В

    Показаниями к применению сиропа Калма В являются:
    - Нарушение сна (беспокойство, крики, сноговорение и снохождение)
    - Наличие психомоторных нарушений (навязчивые движения, гипердинамический синдром)
    - Аффективные нарушения (реакции страха, навязчивые фобические реакции, психогенные депрессивные реакции)
    - Психоэмоциональные нарушения (повышенная лабильность, повышенная возбудимость и нарушение аппетита)
    - Зудящие дерматозы (экзема, нейродермит, крапивница)
    - В комплексном лечении кардионевроза
    - В комплексном лечении внутричерепного давления
    - Повышенная эмоциональная возбудимость во время беременности, после родов, при ПМС и климактерическом синдроме
  • Эвиталия Нерв-сберегин

    Эвиталия Нерв-сберегин применять в качестве биологически активной добавки к пище - источника молочнокислых и пробиотических микроорганизмов (лактобактерий и лактококков), байкалина, гиперицина.
  • Дормиплант

    Дормиплант применяется при состояниях беспокойства, нарушениях сна вследствие нервного напряжения.
  • Нейроплант

    Показаниями к применению препарата Нейроплант являются: психовегетативные расстройства (психические расстройства, которые ухудшают физическое состояние), депрессивные состояния, ощущение беспокойства или постоянного нервного напряжения.
  • Транкил

    Капли Транкил для уменьшения напряжения и тревоги в период стрессовых ситуаций.
  • Рациум

    Рациум применяется в комплексной терапии нетяжелых функциональных нарушений центральной нервной системы (неврастения и нарушения сна).
    Применение лекарственного средства основано исключительно на опыте традиционного многолетнего использования.
  • Антифронт

    Препарат Антифронт предназначен для предупреждения и уменьшения выраженности таких симптомов, как сонливость, головокружение, колебания АД, тошнота, головная боль, снижение концентрации внимания, общее недомогание, артралгия, которые возникают при изменении погодных условий (при прохождении атмосферного фронта), вследствие смены климатического пояса, а также при болезни движения (кинетозе).

Регистрационный номер: ЛП 002617-300816
Торговое название препарата: Аминазин®
Международное непатентованное название: Хлорпромазин
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав на одну таблетку
Одна таблетка содержит:
Активное вещество: хлорпромазина гидрохлорид в пересчете на 100 % вещество - 25 мг, 50 мг или 100 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 20,65 мг, 41,30 мг или 82,60 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 35,00 мг, 70,00 мг или 140,00 мг, лактозы моногидрат - 15,00 мг, 30,00 мг или 60,00 мг, коповидон - 0,35 мг, 0,70 мг или 1,40 мг, кроскармеллоза натрия - 3,00 мг, 6,00 мг или 12,00 мг, магния стеарат - 1,00 мг, 2,00 мг или 4,00 мг.
Оболочка:
для дозировки 25 мг - Опадрай II 85F38209 - 4,00 мг: поливиниловый спирт частично гидролизованный - 40,00 %, макрогол-3350 - 20,20 %, тальк - 14,80 %, титана диоксид Е 171 - 24,89 %, краситель железа оксид желтый Е 172 - 0,11 %;
для дозировки 50 мг - Опадрай II 85F240048 - 8,00 мг: поливиниловый спирт частично гидролизованный - 40,00 %, макрогол-3350 - 20,20 %, тальк - 14,80 %, титана диоксид Е 171 - 22,70 %, краситель железа оксид красный Е 172 - 1,30 %, краситель железа оксид желтый Е 172 - 0,80 %, краситель железа оксид черный Е 172 - 0,20 %;
для дозировки 100 мг - Опадрай II 85F25509 - 16,00 мг: поливиниловый спирт частично гидролизованный - 40,00 %, макрогол-3350 - 20,20 %, тальк - 14,80 %, краситель железа оксид красный Е 172 - 20,20 %, краситель железа оксид черный Е 172 - 4,00 %, краситель железа оксид желтый Е 172 - 0,80 %.

Описание: Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого с желтоватым оттенком цвета (для дозировки 25 мг), коричнево-розового цвета (для дозировки 50 мг), от красновато-коричневого до коричневого цвета (для дозировки 100 мг). На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа: антипсихотическое средство (нейролептик).
Код АТХ: .

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Хлорпромазин является диметиламиновым производным фенотиазина. Несмотря на то, что точный механизм терапевтических эффектов хлорпромазина неизвестен, основным его действием является нейролептический эффект, приводящий к снижению психотических симптомов. Хлорпромазин оказывает седативное и противорвотное действие. Блокирует альфа-адренорецепторы и проявляет слабое антихолинергическое действие. Хлорпромазин является антагонистом дофамина и стимулирует высвобождение пролактина. Хлорпромазин блокирует серотониновые рецепторы и обладает слабыми антигистаминными свойствами. Он подавляет центр терморегуляции, что нарушает сопротивление организма выравниванию температуры тела с температурой окружающей среды.
Фармакокинетика
Хлорпромазин хорошо и быстро всасывается при приеме внутрь. Биодоступность после приема внутрь - 50 %. Более чем на 90 % связывается белками плазмы крови, поэтому практически не подвергается гемодиализу. Быстро выводится из кровеносной системы и неравномерно накапливается в различных органах. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер, при этом его концентрация в мозге превышает концентрацию в плазме. Отсутствует прямая корреляция между концентрациями в плазме крови хлорпромазина и его метаболитов и терапевтическим эффектом.
Обладает эффектом "первого прохождения" через печень, где препарат интенсивно метаболизируется в результате окисления (30 %), гидроксилирования (30 %) и дезаметилирования (20 %). Фармакологической активностью обладают окисленные гидроксилированные метаболиты, которые инактивируются путем связывания с глюкуроновой кислотой, либо путем дальнейшего окисления с образованием неактивных сульфоксидов. Выводится почками и с желчью. 1-6 % дозы выделяется с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения (T1/2) хлорпромазина составляет в среднем 30 часов. За сутки выводится около 20 % принятой дозы. Следы метаболитов хлорпромазина можно обнаружить в моче через 12 месяцев и более после прекращения лечения.

Показания к применению

Острые и хронические психотические расстройства, особенно параноидальные, при шизофрении, маниакальных расстройствах, органических психозах и пр.
Психомоторное возбуждение (ажитация) при тревожных расстройствах.
Нарушения поведения, сопровождающиеся агрессией и потенциально опасные для пациента и окружающих.
Шизофрения у детей, аутизм.
Индукция гипотермии.
Упорная икота.
Неукротимая тошнота и рвота в терминальных стадиях тяжелых заболеваний.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
отравления веществами, угнетающими функции центральной нервной системы (ЦНС);
коматозные состояния любой этиологии;
угнетение костномозгового кроветворения;
беременность, период грудного вскармливания;
дети до 12 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью

Болезнь Паркинсона, активный алкоголизм (риск развития гепатотоксических эффектов), рак молочной железы, эпилепсия, хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей), синдром Рейе, кахексия, пожилой возраст, рвота (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой других препаратов).

Применение при беременности и в период лактации

Применение во время беременности противопоказано.
Хлорпромазин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком, пролонгирует роды. Показано, что хлорпромазин вызывает эмбриофетальные нарушения у животных. Имеется информация о потенциальном риске развития экстрапирамидных нарушений и/или синдрома отмены у новорожденных, матери которых принимали лекарственное средство в течение третьего триместра беременности. При применении хлорпромазина в высоких дозах при беременности, у новорожденных в некоторых случаях отмечались нарушения пищеварения, связанные с атропиноподобным действием лекарственного средства (ЛС).
При необходимости применения препарата в период лактации на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Таблетки Аминазин® назначают внутрь (после еды), не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Целесообразно подбирать оптимальную дозу индивидуально. Если клиническое состояние пациента позволяет, то лечение следует начинать с минимальной возможной дозы и постепенно ее увеличивать.
Шизофрения, другие психозы, ажитация, аутизм, индукция гипотермии
Взрослые:
Начальная суточная доза для приёма внутрь составляет 25-100 мг в сутки 1-4 раза в день, затем, с учетом переносимости, дозу постепенно увеличивают на 25-50 мг каждые 3-4 дня, до достижения желаемого терапевтического эффекта. В случае малоэффективности средних доз препарата Аминазин® дозу увеличивают до 700-1000 мг в сутки, в некоторых, крайне резистентных случаях без соматических противопоказаний дозу можно повысить до 1200-1500 мг в сутки.
При лечении большими дозами суточную дозу делят на 4 части (последняя - перед сном).
Длительность курса лечения большими дозами не должна превышать 1-1,5 месяца, при отсутствии эффекта целесообразно перейти к лечению другими препаратами.
Высшие дозы препарата Аминазин® для взрослых внутрь: разовая 300 мг, суточная 1500 мг.
Ослабленным и пожилым больным терапию начинают с 1/3-1/2 обычных доз для взрослых с более постепенным увеличением дозировки; рекомендуемая суточная доза до 300 мг в сутки.
Дети:
Детям от 12 лет препарат Аминазин® назначают по 550 мкг/кг (0,55 мг/кг) или по 15 мг на 1 м2 поверхности тела при необходимости каждые 6-8 часов. При массе тела до 46 кг не следует назначать препарат Аминазин® в дозе более 75 мг в сутки.
Упорная икота
Взрослые:
По 25 мг каждые 4-6 часов.
Дети:
Способ дозирования при упорной икоте у детей не определен.
Неукротимая тошнота и рвота в терминальных стадиях тяжелых заболеваний
Взрослые.
По 25 мг каждые 4-6 часов.
Дети:
Детям от 12 лет препарат Аминазин® назначают по 550 мкг/кг (0,55 мг/кг) или по 15 мг на 1 м2 поверхности тела при необходимости каждые 4-6 часов. При массе тела до 46 кг не следует назначать препарат Аминазин® в дозе более 75 мг в сутки.

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы: экстрапирамидные расстройства (дистонические реакции, акинеторигидные явления, акатизия, гиперкинезы, тремор, вегетативные нарушения, симптомы лекарственного индуцированного паркинсонизма (гипокинезия, мышечная ригидность, постуральная неустойчивость), ранние дискинезии (пароксизмально возникающие судороги мышц шеи, языка, дна ротовой полости, окулогирные кризы), при длительном лечении - поздняя дискинезия (см. тактику профилактики поздней дискинезии в разделе «Особые указания»)), злокачественный нейролептический синдром (мышечная ригидность, гипертермия, соматические нарушения, обусловленные дисфункцией вегетативной нервной системы, психические нарушения), сонливость, головокружение, расстройства сна, явления психической индифферентности, запоздалой реакции на внешние раздражения, беспокойство, изменения в настроении пациента, ажитация, бессонница, нейролептическая депрессия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, нарушения сердечного ритма (желудочковые аритмии, в том числе типа «пирует»; риск развития желудочковых нарушений ритма выше на фоне исходной брадикардии, гипокалиемии, удлиненного интервала QT, заболеваний сердца в анамнезе, одновременном приеме трициклических антидепрессантов, в пожилом возрасте), удлинение интервала QT, изменение зубцов Т и U, венозная тромбоэмболия (в том числе легочная тромбоэмболия и тромбоз глубоких вен).
Со стороны системы дыхания: угнетение дыхания, заложенность носа.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, сухость во рту, анорексия, запор или кишечная непроходимость.
Со стороны гепатобилиарной системы: холестатическая желтуха и поражения печени (преимущественно холестатические, гепатоцеллюлярные или смешанные); при возникновении желтухи хлорпромазин следует отменить.
Со стороны мочеполовой системы: затруднение мочеиспускания, аменорея, олигоменорея, импотенция, фригидность, олигурия, приапизм.
Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, галакторея, гинекомастия.
Со стороны органов кроветворения: повышение свертываемости крови, лимфо- и лейкопения, анемия, агранулоцитоз (рекомендуются регулярные проверки картины крови (см. раздел «Особые указания»)).
Со стороны органов чувств: помутнение хрусталика и роговицы, нарушения аккомодации.
Со стороны кожных покровов: фотосенсибилизация кожи, пигментация кожи, меланоз.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции со стороны кожи и слизистых оболочек, ангионевротический отек, отек лица, бронхоспазм, крапивница, анафилактические реакции, системная красная волчанка.
Другие возможные эффекты: применение производных фенотиазина может приводить к непереносимости глюкозы, гипергликемии, гиперхолестеринемии, фекальной закупорке, тяжелой кишечной непроходимости, мегаколону.

Передозировка

Симптомы: арефлексия или гиперрефлексия, нечеткость зрительного восприятия, кардиотоксическое действие (аритмия, сердечная недостаточность, снижение артериального давления (АД), шок, тахикардия, изменение зубца QRS, фибрилляция желудочков, остановка сердца), нейротоксическое действие, включая ажитацию, спутанность сознания, судороги, дезориентацию, сонливость, ступор или кому; мидриаз, сухость во рту, гиперпирексия или гипотермия, ригидность мышц, рвота, отек легких или угнетение дыхания.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (избегать индукции рвоты, поскольку нарушение сознания и дистонические реакции со стороны мышц шеи и головы, обусловленные передозировкой, могут привести к аспирации рвотных масс). Симптоматическое лечение: при коллаптоидных состояниях рекомендуется введение кордиамина, кофеина, мезатона; при угнетении центральной нервной системы без нарушения функции дыхательного центра введение умеренных доз фенамина, первитина, кофеина-бензоата натрия (при угнетении дыхательного центра применение аналептиков противопоказано); неврологические осложнения обычно уменьшаются при снижении дозы хлорпромазина, их можно также уменьшить назначением тригексифенидила, для уменьшения нейролептической депрессии используются антидепрессанты и психостимуляторы; при аритмии - введение лекарственных препаратов длительного действия, при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, при выраженном снижении АД - внутривенное введение жидкости или вазопрессорных средств, таких как норэпинефрин, фенилэфрин (избегать назначения альфа- и бета-адреномиметиков, таких как эпинефрин, поскольку возможно парадоксальное снижение АД, за счет блокады альфа-адренорецепторов хлорпромазином), при судорогах - диазепам (избегать назначения барбитуратов, вследствие возможной последующей депрессии ЦНС и угнетения дыхания); в случае гипертермии, которая является одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома - введение дантролена. Контроль функции сердечно-сосудистой системы в течение не менее 5 суток, функции ЦНС, дыхания, измерение температуры тела, консультация психиатра. Диализ малоэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Противопоказанные комбинации
Одновременное применение хлорпромазина с циталопрамом и эсциталопрамом противопоказано.
Нерекомендуемые комбинации
Нежелательно продолжительное сочетание с анальгетиками и антипиретиками - возможно развитие гипертермии.
Производные фенотиазина являются антагонистами действия эпинефрина и других симпатомиметиков и противоэпилептических препаратов (снижение порога судорожной готовности).
При лечении препаратом Аминазин® следует избегать введения эпинефрина, так как возможно извращение эффекта эпинефрина, что может привести к падению АД. Применение эпинефрина при передозировке не допускается.
Одновременное применение хлорпромазина с препаратами, удлиняющими интервал QT, может увеличить риск развития желудочковой аритмии, в том числе типа «пируэт». Не рекомендуется совместное применение хлорпромазина с антиаритмическими средствами класса IA (хинидин, дизопирамид, прокаинамид) и класса III (например, амиодарон, соталол, дофетилид), некоторыми противомикробными препаратами (спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин), трициклическими антидепрессантами (такими, как амитриптилин), тетрациклическими антидепрессантами (такими, как мапротилин), другими нейролептиками (например, фенотиазины, пимозид, сертиндол), антигистаминными препаратами (например, терфенадин), цизапридом, бретилия тозилатом, противомалярийными препаратами (такими, как хинин и мефлохин).
Одновременное применение хлорпромазина с бромокриптином повышает концентрацию в плазме пролактина и препятствует действию бромокриптина.
Хлорпромазин снижает противопаркинсоническое действие леводопы (из-за вызываемой блокады дофаминовых рецепторов).
При одновременном применении препарата Аминазин® с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (средства для общей анестезии, наркотические анальгетики, этанол (алкоголь) и содержащие его препараты, барбитураты, транквилизаторы и др.), возможно усиление депрессии ЦНС, а также угнетение дыхания.
Хлорпромазин вызывает повышенную почечную экскрецию лития, кроме того, сочетание с препаратами лития увеличивает риск экстрапирамидных осложнений.
Комбинации, требующие мер предосторожности
Одновременное применение хлорпромазина с антиаритмическими ЛС Ia и III классов, бета-блокаторами, некоторыми блокаторами кальциевых каналов, ЛС наперстянки, пилокарпином, антихолинэстеразными ЛС, может сопровождаться брадикардией и повышенным риском развития желудочковой аритмии, включая «пируэт». При сочетании указанных ЛС с хлорпромазином рекомендуется ЭКГ-мониторинг.
При совместном применении с гипогликемическими препаратами хлорпромазин в высоких дозах (100 мг/сут) ослабляет гипогликемический эффект за счет снижения секреции инсулина и повышения уровня глюкозы в крови (см, раздел «Особые указания»).
Антациды, противопаркинсонические препараты и соли лития могут снижать всасывание хлорпромазина. Антациды не должны применяться за два часа до и после применения препарата Аминазин®.
Комбинации, которые необходимо принять во внимание
Барбитураты могут снизить концентрацию хлорпромазина в сыворотке крови.
Назначение хлорпромазина совместно с трициклическими антидепрессантами, мапротилином или ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) увеличивают риск развития нейролептического злокачественного синдрома;
При применении хлорпромазина в сочетании с препаратами для лечения гипертиреоза повышается риск развития агранулоцитоза.
При применении хлорпромазина в сочетании с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений.
Производные фенотиазина повышают гипотензивное действие средств для анестезии, блокаторов «медленных» кальциевых каналов и других гипотензивных средств и тразодона. Хлорпромазин снижает гипотензивное действие нейронных адреноблокаторов, таких, как гуанетидин, эффекты амфетаминов, клонидина.
При одновременном применении хлорпромазина и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) возникает тяжелая ортостатическая гипотензия.
Одновременное применение бета-адреноблокаторов и хлорпромазина увеличивает риск артериальной гипотензии, в том числе ортостатической, вследствие суммации сосудорасширяющего эффекта хлорпромазина и уменьшения сердечного выброса, вызываемого бета-блокаторами.
Одновременное применение бета-адреноблокаторов и хлорпромазина повышает риск развития необратимой ретинопатии, поздней дискинезии.
Одновременное применение хлорпромазина с нитратами увеличивает риск развития ортостатической гипотензии вследствие усиления вазодилаторного эффекта.
Одновременное применение хлорпромазина с тиазидными диуретиками способствует усилению гипонатриемии.
Одновременное применение с антимускариновыми ЛС может усугублять развитие антихолинергических побочных эффектов (задержку мочи, провокацию острого приступа глаукомы, сухость во рту, запоры и т.д.). Антихолинергическими свойствами обладают различные ЛС атропина, трициклические антидепрессанты, H1-гистаминоблокаторы, антимускариновые, противопаркинсонические антихолинергические спазмолитики, дизопирамид, фенотиазиновые нейролептики и клозапин.
При применении хлорпромазина в сочетании с эфедрином возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.
Хлорпромазин имеет умеренную антихолинергическую активность, которая может быть повышена другими антихолинергическими препаратами. Аминазин® также усиливает антихолинергические эффекты других лекарственных средств, при этом его собственное антипсихотическое действие может уменьшаться.
Хлорпромазин может маскировать некоторые проявления ототоксичности (шум в ушах, головокружение) лекарственных средств, оказывающих ототоксическое действие (например, антибиотики с ототоксическим действием).
Другие гепатотоксичные препараты повышают риск развития гепатотоксичности.
Средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
При одновременном применении хлорпромазина с противомалярийными препаратами повышается концентрация хлорпромазина в плазме крови с риском развития токсического действия.
При одновременном применении хлорпромазина с циметидином возможно изменение (увеличение или уменьшение) концентрации хлорпромазина в плазме крови.
При одновременном применении хлорпромазина с родственным по химической структуре прохлорперазином возможно возникновение переходной метаболической энцефалопатии, характеризующейся потерей сознания в течение от 48 до 72 часов.

Особые указания

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от красновато-коричневого до коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 82.6 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 140 мг, лактозы моногидрат - 60 мг, коповидон - 1.4 мг, кроскармеллоза натрия - 12 мг, магния стеарат - 4 мг.

Состав пленочной оболочки: Опадрай II 85F25509 - 16 мг, в т. ч. спирт поливиниловый частично гидролизованный - 40%, макрогол-3350 - 20.2%, тальк - 14.8%, краситель железа оксид красный - 20.2%, краситель железа оксид черный - 4%, краситель железа оксид желтый - 0.8%.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы производных фенотиазина. Оказывает выраженное антипсихотическое, седативное, действие. Ослабляет или полностью устраняет бред и галлюцинации, купирует психомоторное возбуждение, уменьшает аффективные реакции, тревогу, беспокойство, понижает двигательную активность.

Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Оказывает также блокирующее действие на α-адренорецепторы и подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Однако блокада допаминовых рецепторов увеличивает секрецию гипофизом пролактина.

Центральное противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой допаминовых D 2 -рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, периферическое - блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Противорвотный эффект усиливается, по-видимому, благодаря антихолинергическим, седативным и антигистаминным свойствам. Седативное действие обусловлено, по-видимому, альфа-адреноблокирующей активностью. Оказывает умеренное или слабое экстрапирамидное действие.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хлорпромазин быстро, но иногда не полностью всасывается из ЖКТ. C max в крови достигается через 2-4 ч. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. В связи с указанным эффектом концентрации в плазме после приема внутрь меньше, чем концентрации после в/м введения.

Интенсивно метаболизируется в печени с образованием ряда активных и неактивных метаболитов.

Пути метаболизма хлорпромазина включают гидроксилирование, конъюгирование с глюкуроновой кислотой, N-окисление, окисление атомов серы, деалкилирование.

Хлорпромазин обладает высоким связыванием с белками плазмы (95-98%). Широко распределяется в организме, проникает через ГЭБ, при этом концентрация в мозге выше, чем в плазме.

Отмечена выраженная вариабельность фармакокинетических параметров у одного и того же пациента. Отсутствует прямая корреляция между концентрациями в плазме хлорпромазина и его метаболитов и терапевтическим эффектом.

T 1/2 хлорпромазина составляет около 30 ч; полагают, что элиминация его метаболитов может быть более длительной. Выводится с мочой и с желчью в виде метаболитов.

Показания

Хронические параноидные и галлюцинаторно-параноидные состояния, состояния психомоторного возбуждения при шизофрении (галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонический синдромы), алкогольный психоз, маниакальное возбуждение при маниакально-депрессивным психозе, психические расстройства при эпилепсии, ажитированная депрессия у пациентов с пресенильным психозом, маниакально-депрессивным психозом, а также при других заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, напряжением. Невротические заболевания, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса. Упорные боли, в т.ч. каузалгии (в сочетании с ), нарушения сна стойкого характера (в сочетании со снотворными и транквилизаторами). Болезнь Меньера, рвота беременных, лечение и профилактика рвоты при лечении противоопухолевыми средствами и при лучевой терапии. Зудящие дерматозы. В составе "литических смесей" в анестезиологии.

Противопоказания

Нарушения функции печени, почек, кроветворных органов, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга, микседема, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, тромбоэмболическая болезнь; поздняя стадия бронхоэктатической болезни; закрытоугольная глаукома; задержка мочи, связанная с гиперплазией предстательной железы; выраженное угнетение ЦНС, коматозное состояние, травмы мозга.

Дозировка

Устанавливается индивидуально. При приеме внутрь для взрослых разовая доза составляет 10-100 мг, суточная доза - 25-600 мг; для детей в возрасте 1-5 лет - по 500 мкг/кг каждые 4-6 ч, для детей старше 5 лет можно применять 1/3-1/2 дозы взрослого.

При в/м или в/в введении для взрослых начальная доза - 25-50 мг. При в/м или в/в введении у детей старше 1 года разовая доза составляет 250-500 мкг/кг.

Частота применения внутрь или парентерально зависит от показаний и клинической ситуации.

Максимальные разовые дозы: для взрослых при приеме внутрь - 300 мг, при в/м введении - 150 мг, при в/в введении - 100 мг.

Максимальные суточные дозы: для взрослых при приеме внутрь - 1.5 г, при в/м введении - 1 г, при в/в введении - 250 мг; для детей в возрасте младше 5 лет (масса тела до 23 кг) при приеме внутрь, в/м или в/в введении - 40 мг, для детей в возрасте старше 5 лет (масса тела более 23 кг) при приеме внутрь, в/м или в/в введении - 75 мг.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: возможны акатизия, нечеткость зрения; редко - дистонические экстрапирамидные реакции, паркинсонический синдром, поздняя дискинезия, нарушения терморегуляции, ЗНС; в единичных случаях - судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия (особенно при в/в введении), тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: возможны диспептические явления (при приеме внутрь); редко - холестатическая желтуха.

Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - затруднение мочеиспускания.

Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, импотенция, гинекомастия, увеличение массы тела.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд; редко - эксфолиативный дерматит, многоформная эритема.

Дерматологические реакции: редко - пигментация кожи, фотосенсибилизация.

Со стороны органа зрения: при длительном применении в высоких дозах возможно отложение хлорпромазина в передних структурах глаза (роговице и хрусталике), что может ускорять процессы нормального старения хрусталика.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении лекарственных средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, этанола, этанолсодержащих препаратов возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, а также угнетения дыхания.

При одновременном применении трициклических антидепрессантов, мапротилина, ингибиторов МАО возможно увеличение риска развития ЗНС.

При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно снижение порога судорожной готовности; со средствами для лечения гипертиреоза - повышение риска развития агранулоцитоза; с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции - возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений; с препаратами, вызывающими артериальную гипотензию - возможно аддитивное действие на АД, что приводит к выраженной артериальной гипотензии, усилению ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с амфетаминами возможно антагонистическое взаимодействие; с антихолинергическими средствами - усиление антихолинергического действия; с антихолинэстеразными средствами - мышечная слабость, ухудшение течения миастении.

При одновременном применении с , содержащими алюминия и магния гидроксид, уменьшается концентрация хлорпромазина в плазме крови вследствие нарушения его всасывания из ЖКТ.

При одновременном применении барбитураты усиливают метаболизм хлорпромазина, индуцируя микросомальные ферменты печени и уменьшая тем самым его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь описан случай повышения концентрации хлорпромазина в плазме крови.

При одновременном применении с эпинефрином возможно "извращение" прессорного действия эпинефрина, вследствие этого происходит только стимуляция β-адренорецепторов и возникают тяжелая гипотензия и тахикардия.

При одновременном применении с повышается риск развития поздней дискинезии. Описаны случаи развития паралитического илеуса.

При одновременном применении хлорпромазин может уменьшать или даже полностью угнетать антигипертензивное действие гуанетидина, хотя у некоторых пациентов может проявляться гипотензивный эффект хлорпромазина.

При одновременном применении с диазоксидом возможна выраженная гипергликемия; с доксепином - потенцирование гиперпирексии; с золпидемом - значительно усиливается седативное действие; с - возможно усиление седативного действия; с имипрамином - повышается концентрация имипрамина в плазме крови.

При одновременном применении хлорпромазин подавляет эффекты леводопы вследствие блокады допаминовых рецепторов в ЦНС. Возможно усиление экстрапирамидных симптомов.

При одновременном применении с лития карбонатом возможны выраженные экстрапирамидные симптомы, нейротоксическое действие; с морфином - возможно развитие миоклонуса.

При одновременном применении нортриптилина у пациентов с шизофренией возможно ухудшение клинического состояния, несмотря на повышенный уровень хлорпромазина в плазме крови. Описаны случаи развития паралитического илеуса.

При одновременном применении с пиперазином описан случай развития судорог; с пропранололом - повышение концентраций в плазме крови пропранолола и хлорпромазина; с тразодоном - возможна артериальная гипотензия; с тригексифенидилом - имеются сообщения о развитии паралитического илеуса; с трифлуоперазином - описаны случаи тяжелой гиперпирексии; с фенитоином - возможно повышение или уменьшение концентрации фенитоина в плазме крови.

При одновременном применении с флуоксетином повышается риск развития экстрапирамидных симптомов; с хлорохином, сульфадоксином/пириметамином повышается концентрация хлорпромазина в плазме крови с риском развития токсического действия хлорпромазина.

При одновременном применении цизаприда аддитивно удлиняется интервал QT на ЭКГ.

При одновременном применении с циметидином возможно уменьшение концентрации хлорпромазина в плазме крови. Также имеются данные, позволяющие предполагать повышение концентрации хлорпромазина в плазме крови.

При одновременном применении эфедрина возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.

Особые указания

С особой осторожностью фенотиазины применяют у пациентов с патологическими изменениями картины крови, при нарушениях функции печени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, сердечно-сосудистых заболеваниях, предрасположенности к развитию глаукомы, болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках.

Фенотиазины следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), у истощенных и ослабленных больных.

В случае появления гипертермии, которая является одним из симптомов ЗНС, хлорпромазин следует немедленно отменить.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует с осторожностью применять у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

Беременность и лактация

При необходимости применения хлорпромазина при беременности следует ограничить сроки лечения, а в конце беременности, по возможности, уменьшить дозу. Следует иметь в виду, что хлорпромазин пролонгирует роды.

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Хлорпромазин и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

В клинических исследованиях показано, что хлорпромазин может оказывать тератогенное действие. При применении хлорпромазина в высоких дозах при беременности у новорожденных в некоторых случаях отмечались нарушения пищеварения, связанные с атропиноподобным действием, экстрапирамидный синдром.

Применение в детском возрасте

Применение у детей возможно согласно режиму дозирования.

У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении фенотиазинов более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при нарушениях функции почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при нарушениях функции печени.

Применение в пожилом возрасте

Фенотиазины следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия).

Состав и форма выпуска препарата

Драже коричневого цвета, допускается наличие вкраплений более темного цвета.

Вспомогательные вещества: сахароза (сахар) - 37.385 мг, патока крахмальная - 22.461 мг, желатин - 0.239 мг, воск - 0.065, тальк - 0.065 мг, титана диоксид - 0.19 мг, масло подсолнечное - 0.1 мг, краситель железа оксид красный - 3.03 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
1600 шт. - банки полимерные.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы производных фенотиазина. Оказывает выраженное антипсихотическое, седативное, действие. Ослабляет или полностью устраняет бред и галлюцинации, купирует психомоторное возбуждение, уменьшает аффективные реакции, тревогу, беспокойство, понижает двигательную активность.

Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Оказывает также блокирующее действие на α-адренорецепторы и подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Однако блокада допаминовых рецепторов увеличивает секрецию гипофизом пролактина.

Центральное противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой допаминовых D 2 -рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, периферическое - блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Противорвотный эффект усиливается, по-видимому, благодаря антихолинергическим, седативным и антигистаминным свойствам. Седативное действие обусловлено, по-видимому, альфа-адреноблокирующей активностью. Оказывает умеренное или слабое экстрапирамидное действие.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хлорпромазин быстро, но иногда не полностью всасывается из ЖКТ. C max в крови достигается через 2-4 ч. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. В связи с указанным эффектом концентрации в плазме после приема внутрь меньше, чем концентрации после в/м введения.

Интенсивно метаболизируется в печени с образованием ряда активных и неактивных метаболитов.

Пути метаболизма хлорпромазина включают гидроксилирование, конъюгирование с глюкуроновой кислотой, N-окисление, окисление атомов серы, деалкилирование.

Хлорпромазин обладает высоким связыванием с белками плазмы (95-98%). Широко распределяется в организме, проникает через ГЭБ, при этом концентрация в мозге выше, чем в плазме.

Отмечена выраженная вариабельность фармакокинетических параметров у одного и того же пациента. Отсутствует прямая корреляция между концентрациями в плазме хлорпромазина и его метаболитов и терапевтическим эффектом.

T 1/2 хлорпромазина составляет около 30 ч; полагают, что элиминация его метаболитов может быть более длительной. Выводится с мочой и с желчью в виде метаболитов.

Показания

Хронические параноидные и галлюцинаторно-параноидные состояния, состояния психомоторного возбуждения при шизофрении (галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонический синдромы), алкогольный психоз, маниакальное возбуждение при маниакально-депрессивным психозе, психические расстройства при эпилепсии, ажитированная депрессия у пациентов с пресенильным психозом, маниакально-депрессивным психозом, а также при других заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, напряжением. Невротические заболевания, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса. Упорные боли, в т.ч. каузалгии (в сочетании с ), нарушения сна стойкого характера (в сочетании со снотворными и транквилизаторами). Болезнь Меньера, рвота беременных, лечение и профилактика рвоты при лечении противоопухолевыми средствами и при лучевой терапии. Зудящие дерматозы. В составе "литических смесей" в анестезиологии.

Противопоказания

Нарушения функции печени, почек, кроветворных органов, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга, микседема, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, тромбоэмболическая болезнь; поздняя стадия бронхоэктатической болезни; закрытоугольная глаукома; задержка мочи, связанная с гиперплазией предстательной железы; выраженное угнетение ЦНС, коматозное состояние, травмы мозга.

Дозировка

Устанавливается индивидуально. При приеме внутрь для взрослых разовая доза составляет 10-100 мг, суточная доза - 25-600 мг; для детей в возрасте 1-5 лет - по 500 мкг/кг каждые 4-6 ч, для детей старше 5 лет можно применять 1/3-1/2 дозы взрослого.

При в/м или в/в введении для взрослых начальная доза - 25-50 мг. При в/м или в/в введении у детей старше 1 года разовая доза составляет 250-500 мкг/кг.

Частота применения внутрь или парентерально зависит от показаний и клинической ситуации.

Максимальные разовые дозы: для взрослых при приеме внутрь - 300 мг, при в/м введении - 150 мг, при в/в введении - 100 мг.

Максимальные суточные дозы: для взрослых при приеме внутрь - 1.5 г, при в/м введении - 1 г, при в/в введении - 250 мг; для детей в возрасте младше 5 лет (масса тела до 23 кг) при приеме внутрь, в/м или в/в введении - 40 мг, для детей в возрасте старше 5 лет (масса тела более 23 кг) при приеме внутрь, в/м или в/в введении - 75 мг.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: возможны акатизия, нечеткость зрения; редко - дистонические экстрапирамидные реакции, паркинсонический синдром, поздняя дискинезия, нарушения терморегуляции, ЗНС; в единичных случаях - судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия (особенно при в/в введении), тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: возможны диспептические явления (при приеме внутрь); редко - холестатическая желтуха.

Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - затруднение мочеиспускания.

Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, импотенция, гинекомастия, увеличение массы тела.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд; редко - эксфолиативный дерматит, многоформная эритема.

Дерматологические реакции: редко - пигментация кожи, фотосенсибилизация.

Со стороны органа зрения: при длительном применении в высоких дозах возможно отложение хлорпромазина в передних структурах глаза (роговице и хрусталике), что может ускорять процессы нормального старения хрусталика.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении лекарственных средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, этанола, этанолсодержащих препаратов возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, а также угнетения дыхания.

При одновременном применении трициклических антидепрессантов, мапротилина, ингибиторов МАО возможно увеличение риска развития ЗНС.

При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно снижение порога судорожной готовности; со средствами для лечения гипертиреоза - повышение риска развития агранулоцитоза; с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции - возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений; с препаратами, вызывающими артериальную гипотензию - возможно аддитивное действие на АД, что приводит к выраженной артериальной гипотензии, усилению ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с амфетаминами возможно антагонистическое взаимодействие; с антихолинергическими средствами - усиление антихолинергического действия; с антихолинэстеразными средствами - мышечная слабость, ухудшение течения миастении.

При одновременном применении с , содержащими алюминия и магния гидроксид, уменьшается концентрация хлорпромазина в плазме крови вследствие нарушения его всасывания из ЖКТ.

При одновременном применении барбитураты усиливают метаболизм хлорпромазина, индуцируя микросомальные ферменты печени и уменьшая тем самым его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь описан случай повышения концентрации хлорпромазина в плазме крови.

При одновременном применении с эпинефрином возможно "извращение" прессорного действия эпинефрина, вследствие этого происходит только стимуляция β-адренорецепторов и возникают тяжелая гипотензия и тахикардия.

При одновременном применении с повышается риск развития поздней дискинезии. Описаны случаи развития паралитического илеуса.

При одновременном применении хлорпромазин может уменьшать или даже полностью угнетать антигипертензивное действие гуанетидина, хотя у некоторых пациентов может проявляться гипотензивный эффект хлорпромазина.

При одновременном применении с диазоксидом возможна выраженная гипергликемия; с доксепином - потенцирование гиперпирексии; с золпидемом - значительно усиливается седативное действие; с - возможно усиление седативного действия; с имипрамином - повышается концентрация имипрамина в плазме крови.

При одновременном применении хлорпромазин подавляет эффекты леводопы вследствие блокады допаминовых рецепторов в ЦНС. Возможно усиление экстрапирамидных симптомов.

При одновременном применении с лития карбонатом возможны выраженные экстрапирамидные симптомы, нейротоксическое действие; с морфином - возможно развитие миоклонуса.

При одновременном применении нортриптилина у пациентов с шизофренией возможно ухудшение клинического состояния, несмотря на повышенный уровень хлорпромазина в плазме крови. Описаны случаи развития паралитического илеуса.

При одновременном применении с пиперазином описан случай развития судорог; с пропранололом - повышение концентраций в плазме крови пропранолола и хлорпромазина; с тразодоном - возможна артериальная гипотензия; с тригексифенидилом - имеются сообщения о развитии паралитического илеуса; с трифлуоперазином - описаны случаи тяжелой гиперпирексии; с фенитоином - возможно повышение или уменьшение концентрации фенитоина в плазме крови.

При одновременном применении с флуоксетином повышается риск развития экстрапирамидных симптомов; с хлорохином, сульфадоксином/пириметамином повышается концентрация хлорпромазина в плазме крови с риском развития токсического действия хлорпромазина.

При одновременном применении цизаприда аддитивно удлиняется интервал QT на ЭКГ.

При одновременном применении с циметидином возможно уменьшение концентрации хлорпромазина в плазме крови. Также имеются данные, позволяющие предполагать повышение концентрации хлорпромазина в плазме крови.

При одновременном применении эфедрина возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.

Особые указания

С особой осторожностью фенотиазины применяют у пациентов с патологическими изменениями картины крови, при нарушениях функции печени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, сердечно-сосудистых заболеваниях, предрасположенности к развитию глаукомы, болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках.

Фенотиазины следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), у истощенных и ослабленных больных.

В случае появления гипертермии, которая является одним из симптомов ЗНС, хлорпромазин следует немедленно отменить.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует с осторожностью применять у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

Беременность и лактация

При необходимости применения хлорпромазина при беременности следует ограничить сроки лечения, а в конце беременности, по возможности, уменьшить дозу. Следует иметь в виду, что хлорпромазин пролонгирует роды.

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Хлорпромазин и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

В клинических исследованиях показано, что хлорпромазин может оказывать тератогенное действие. При применении хлорпромазина в высоких дозах при беременности у новорожденных в некоторых случаях отмечались нарушения пищеварения, связанные с атропиноподобным действием, экстрапирамидный синдром.

Применение в детском возрасте

Применение у детей возможно согласно режиму дозирования.

У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении фенотиазинов более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при нарушениях функции почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при нарушениях функции печени.

Применение в пожилом возрасте

Фенотиазины следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия).

Антипсихотические препараты - это психотропные средства, которые предназначены для лечения психотических расстройств. Следует особо отметить, что традиционное название таких лекарств - нейролептики. Эти медикаменты способны эффективно влиять на такие симптомы, как бред, иллюзии, галлюцинации, нарушения мышления, психотическое возбуждение, и т. д. Назначать подобные препараты может только опытный доктор.

Наиболее популярным антипсихотическим средством выступает медикамент «Аминазин». Инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги, противопоказания и показания лекарства представлены ниже.

Состав, описание, форма

Какая форма присуща лекарству «Аминазин»? Инструкция, отзывы сообщают, что этот препарат поступает в продажу в форме коричнево-розового драже, а также раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Активным веществом данных средств является хлорпромазина гидрохлорид. Также в зависимости от формы выпуска в их состав входят различные вспомогательные элементы.

Фармакологические особенности

Чем примечателен медикамент «Аминазин»? Инструкция по применению, отзывы указывают на то, что это антипсихотическое средство, которое по своей фармакологической группе относится к нейролептикам. Оно оказывает гипотензивное, противорвотное и антигистаминное действие.

Активный ингредиент этого лекарства представляет собой Помимо перечисленных свойств данный медикамент обладает седативным, слабым гипотермическим, антипсихотическим, местнораздражающим, вазодилатирующим и умеренно М-холиноблокирующим эффектами.

Антипсихотическое действие этого средства достигается за счет блокады дофаминовых Д 2 -рецепторов мезолимбической и мезокортикальной систем. Благодаря таким свойствам рассматриваемый препарат способен устранять галлюцинации, бред и другие продуктивные симптоматики психозов.

Нельзя не отметить и то, что «Аминазин», отзывы о котором приведены далее, купирует разнообразные виды психомоторного возбуждения, уменьшает выраженность агрессивности и психотического страха.

Седативный эффект этого лекарства достигается за счет блокады адренорецепторов ретикулярной фармации, что расположены в стволе головного мозга.

Свойства лекарства

Какие свойства присущи медикаменту «Аминазин»? Отзывы сообщают, что данный препарат угнетающе воздействует на условно-рефлекторную работу, расслабляет скелетную мускулатуру, снижает спонтанность двигательной деятельности, уменьшает чувствительность к эндогенным и экзогенным стимулам при устойчивом сознании. Использование больших дозировок этого лекарства вызывает сильную сонливость.

Блокада блуждающего нерва в ЖКТ и дофаминовых Д 2 -рецепторов, расположенных в триггерной зоне и рвотном центре, обеспечивает противорвотный эффект препарата. Также следует отметить, что это средство оказывает слабое воздействие на М-холинорецепторы. Кроме того, его выраженное влияние отмечается в отношении альфа-адренорецепторов.

Действие медикамента

Как действует препарат «Аминазин»? Отзывы гласят, что это средство способно полностью устранять эффекты, которые были вызваны эпинефрином. Его гипотермическое воздействие обусловлено блокадой дофаминовых рецепторов, что расположены в гипоталамусе.

Рассматриваемый препарат снижает кровяное давление, повышает ЧСС, оказывает слабое антигистаминное влияние и выраженное каталептогенное действие, а также уменьшает проницаемость стенок капилляров.

При внутримышечном введении данный медикамент вызывает седативный эффект в течение ¼ часа, а при пероральном приеме - спустя 120 минут. Толерантность пациента к седативному и гипотензивному эффектам развивается примерно через одну неделю.

При приеме этого лекарства внутрь его антипсихотические свойства дают о себе знать на 4-е или 7-е сутки. Терапевтический эффект этого препарата длится около 2-6 месяцев.

Фармакокинетика лекарства

Всасывается ли «Аминазин»? Отзывы сообщает, что при пероральном приеме хлорпромазин быстро, но не полностью абсорбируется из пищеварительной системы. Его пик концентрации в крови достигается спустя 4 часа.

Данный препарат подвергается первому прохождению через печень. Поэтому его концентрации в крови после приема внутрь гораздо меньше, нежели концентрация после внутримышечного введения.

Метаболизируется это лекарство в печени с образованием неактивных и активных производных.

Хлорпромазин имеет высокую связь с белками плазмы. Он широко распределяется в организме больного, проникая через ГЭБ.

Время полувыведения активного вещества этого лекарства составляет примерно 30 минут. При этом элиминация его производных может быть более длительной.

Выводится рассматриваемый медикамент вместе с мочой и желчью.

Препарат «Аминазин»: показания к применению

Отзывы сообщают, что данный препарат активно используется в психиатрической практике. Его назначают при терапии психомоторного возбуждения у человека с шизофренией. Также это лекарственное средство используют при хроническом бредовых состояниях, гипоманиакальном возбуждении, бессоннице, психопатии, психических заболеваниях, тревожности, страхе и тревоге.

Помимо перечисленных состояний показаниями к применению этого лекарства являются: упорная икота, психоз алкогольный, и сильная тошнота. При наличии болевого синдрома данный препарат усиливает действие анальгетических средств.

Также следует отметить, что рассматриваемое средство назначается при болезнях, которые сопровождаются повышенным мышечным тонусом, столбняке (в качестве комбинированной терапии совместно с барбитуратами) и после перенесенных нарушений в мозговом кровообращении.

Не так давно этот препарат применялся для искусственной гипотермии в составе В анестезиологии этот медикамент нередко назначают для премедикации и потенцирования общей анестезии.

В дерматологической практике «Аминазин» (отзывы пациентов об этом лекарстве носят преимущественно положительный характер) используется при зудящих дерматозах. Кроме того, его можно применять при терапии порфирии острого характера.

Противопоказания

В каких случаях не назначают антипсихотический препарат «Аминазин»? Отзывы врачей сообщают, что это средство не используется при коматозных состояниях любого происхождения, а также при выраженном угнетении работы нервной системы, тяжелой патологии сердца и сосудов, непереносимости действующего вещества, прогрессирующих заболеваниях головного и спинного мозга системного характера, язвенных поражениях ЖКТ и во время грудного вскармливания.

Ввиду большого риска развития гепатотоксических реакций это средство назначают с особой осторожностью при алкоголизме. То же касается рака молочной железы, патологических изменений крови, гиперплазии железы предстательной, закрытоугольной формы глаукомы, болезни Паркинсона, эпилепсии, микседемы, рвоты, кахексии, синдрома Рейе и пожилого возраста.

Препарат «Аминазин»: инструкция по применению

Таблетки, отзывы о которых представлены далее, используют в психиатрической практике в начальной суточной дозировке, равной 25-100 мг. Это количество делят на 1-4 приема. Со временем дозу увеличивают каждые четыре дня на 25 или 50 мг до достижения необходимого эффекта.

При тревожных состояниях перед операцией данный препарат пьют за 2-3 часа.

Максимальная разовая дозировка этого средства составляет 300 мг, а суточная — 1,5 г.

Что касается раствора, то его вводят внутривенно или внутримышечно. Начальная дозировка этого лекарства составляет 25-50 мг.

Перед введением препарата его разбавляют 2-5 мл раствора хлорида натрия или раствора прокаина. Уколы делают глубоко внутримышечно.

Максимальная разовая дозировка этого средства составляет 150 мг, а суточная — 1 г. Что касается внутривенного введения, то эти значения соответствуют 100 и 250 мг.

Нежелательные эффекты

Вызывает ли побочные действия «Аминазин» (таблетки)? Отзывы сообщают, что на первых этапах лечения данный медикамент может спровоцировать сухость во рту, парез аккомодации, фригидность, повышенную сонливость, запор, расстройство сна, головокружение, нарушение аппетита, тахикардию, выраженную форму ортостатической гипотензии, задержку мочеиспускания, снижение потенции, аллергию и падение кровяного давления.

Продолжительная терапия этим препаратом вызывает судороги мышц шеи и языка, нейролептическую депрессию, акинето-ригидные явления, экстрапирамидные расстройства, аменорею, акатизию, запоздалую реакцию на различные раздражители, гиперкоагуляцию, рвоту, изменения психики, нарушения сердечного ритма, пигментацию кожных покровов, угнетение костномозгового кроветворения, гинекомастию, холестатическую желтуху, галакторею, гиперплолактинемию, олигурию, диарею и При внутривенном вливании формируются флебиты, а при внутримышечном - инфильтраты.

Терапия данным средством требует тщательного контроля над кровяным давлением, пульсом, работой почек и печени.

Данный препарат может вызвать фотосенсибилизацию, в связи с чем во время его приема рекомендуется избегать облучения.

Аналоги и стоимость

Цена этого лекарства зависит от его формы выпуска. Упаковку из 10 ампул можно приобрести за 60 рублей, а аналогичное количество таблеток стоит около 150 рублей.

К аналогам этого медикамента относят «Хлорпромазин Гидрохлорид» и «Тизерцин».