Лекарственное средство кавинтон было создано в 60-ых годах прошлого века фармакологами венгерского фармацевтического «гиганта» «Гедеон Рихтер». Винпоцетин - действующее вещество кавинтона - представляет собой полусинтетический вариант алкалоида винкамина, который, как выяснилось, обладал сосудорасширяющим действием. Позднее было установлена его особая полезность при нарушениях мозгового кровообращения, что и мотивировало ученых на создание нового лекарственного препарата. На сегодняшний день кавинтон широко применяется в 50 странах мира, включая, естественно, и Россию. Главным показанием для использования кавинтона являются хронические нарушения мозгового кровообращения, но в последние годы препарат нашел свою нишу в клинической практике и при острых формах данной церебральной патологии. Способность кавинтона воздействовать на сосуды определяется его воздействием на клеточный обмен циклических нуклеотидов в гладкомышечной сосудистой стенке посредством ингибирования фермента Са2/кальмодулин-зависимой фосфодиэстеразы. Вследствие этого соотношение «цАМФ/цГМФ» изменяется в пользу первого вещества, что приводит к расслаблению стенок сосудов головного мозга, препятствует склеиванию белых кровяных телец и улучшает реологические свойства крови. Очевидным достоинством кавинтона является избирательность его действия: он практически не влияет на системное кровообращение. То есть, стимуляция мозгового кровотока, и уменьшение сопротивления сосудов головного мозга происходит на фоне неизменного кровяного давления, стабильной частоты сердечных сокращений и других функциональных показателей сердечно-сосудистой деятельности.

Кавинтон не вызывает так называемого явления «обкрадывания» (усугубления ишемии в области пораженного сосуда за счет оттока крови в соседние участки), а напротив, стимулирует кровоток в пораженной зоне, не изменяя его в незатронутых ишемией областях. Кавинтон интенсифицирует метаболизм и увеличивает энергетические запасы мозга посредством оптимизации утилизации кислорода, глюкозы и повышением темпов образования АТФ. Препарату присущи нейропротективные (снижение токсического эффекта кислородного голодания в нервных клетках) и антиоксидантные свойства. К слову, по антиоксидантной активности кавинтон превосходит такие препараты, как пирацетам и пентоксифилин. Резюмируя, следует отметить, что эффективность кавинтона подтверждена в 7 двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях, что, несомненно, дает все основания причислить препарат к фармакологическому арсеналу доказательной медицины.

Кавинтон выпускается в двух лекарственных формах: несоизмеримо более популярные среди населения таблетки, и используемый по большей части в стационарах концентрат для приготовления раствора для инфузий. Таблетки принимаются после еды трижды в день по 5-10 мг при суточном максимуме в 30 мг. Ощутимый эффект наблюдается приблизительно на 7 день от начала приема. Длительность фармакологического курса - 1-3 месяца.

Фармакология

Препарат, улучшающий мозговое кровообращение и мозговой метаболизм.

Улучшает метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость нейронов к гипоксии; усиливая транспорт глюкозы к головному мозгу, через ГЭБ; переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный, аэробный путь; селективно блокирует Са 2+ -зависимую фосфодиэстеразу; повышает уровни аденозинмонофосфата (АМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга. Повышает концентрацию АТФ в тканях головного мозга; усиливает обмен норадреналина и серотонина головного мозга; стимулирует восходящую ветвь норадренергической системы, оказывает антиоксидантное действие.

Снижает агрегацию тромбоцитов и повышенную вязкость крови; увеличивает деформирующую способность эритроцитов и блокирует утилизацию эритроцитами аденозина; способствует повышению отдачи кислорода эритроцитами.

Усиливает нейропротекторное действие аденозина.

Увеличивает церебральный кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения (АД, минутный объем, ЧСС, ОПСС).

Не оказывает эффекта "обкрадывания", усиливает кровоснабжение, прежде всего, в ишемизированных участках мозга с низкой перфузией.

Фармакокинетика

Распределение

Терапевтическая концентрация в плазме - 10-20 нг/мл. При парентеральном введении V d - 5.3 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры (в т.ч. ГЭБ).

Выведение

T 1/2 составляет 4.74-5 ч. Выводится с почками и через ЖКТ в соотношении 3:2.

Форма выпуска

Концентрат для приготовления раствора для инфузий бесцветный или слегка зеленоватый, прозрачный.

Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота, натрия дисульфит, винная кислота, бензиловый спирт, сорбитол, вода д/и.

5 мл - ампулы темного стекла (5) - поддоны пластиковые (2) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат предназначен для в/в капельной инфузии. Вводить медленно, скорость инфузии не должна превышать 80 капель/мин.

Запрещается вводить в/м и в/в без разведения.

Для приготовления инфузии можно использовать физиологический раствор или растворы содержащие декстрозу (Салсол, Рингер, Риндекс, Реомакродекс). Инфузионный раствор с Кавинтоном следует использовать в первые 3 ч после приготовления.

Обычная начальная суточная доза составляет 20-25 мг в 500 мл инфузионного раствора. В зависимости от переносимости, в течение 2-3 дней дозу можно увеличить не более чем до 1 мг/кг/сут. Средняя продолжительность лечения 10-14 дней.

Средняя суточная доза при массе тела 70 кг - 50 мг (в 500 мл инфузионного раствора).

При заболеваниях печени и почек коррекции дозы не требуется.

Передозировка

В настоящее время данные о передозировке препарата Кавинтон ® ограничены.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Взаимодействие

При одновременном применении не наблюдается взаимодействия с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлоротиазидом.

В редких случаях одновременное применение с альфа-метилдопой сопровождается некоторым усилением гипотензивного эффекта, при применении такой комбинации необходим регулярный контроль АД.

Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами центрального действия и антиаритмиками.

Фармацевтическое взаимодействие

Концентрат для приготовления раствора для инфузий и гепарин химически несовместимы, поэтому запрещается введение их в одной инфузионной смеси, однако можно одновременно проводить лечение антикоагулянтами и винпоцетином.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий несовместим с инфузионными растворами, содержащими аминокислоту, поэтому их нельзя использовать для разведения Кавинтона.

Побочные действия

Побочные явления на фоне применения препарата выявлялись редко.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: изменение ЭКГ (депрессия ST, удлинение интервала QT), тахикардия, экстрасистолия (причинная связь с приемом препарата не доказана, т.к. в естественной популяции эти симптомы наблюдаются с такой же частотой); изменение АД (чаще снижение), покраснение кожи, флебит.

Со стороны ЦНС: нарушения сна (бессонница, повышенная сонливость), головокружение, головная боль, общая слабость (эти симптомы могут быть проявлениями основного заболевания).

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, изжога.

Прочие: кожные аллергические реакции, повышенное потоотделение.

Показания

• уменьшение выраженности неврологических и психических симптомов при различных формах недостаточности кровообращения головного мозга (ишемический инсульт, восстановительная стадия геморрагического инсульта, последствия перенесенного инсульта; транзиторная ишемическая атака; сосудистая деменция; вертебробазилярная недостаточность; атеросклероз сосудов головного мозга; посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия);
• хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза (например, тромбоз /окклюзия/ центральной артерии или вены сетчатки);
• для лечения снижения слуха перцептивного типа, болезни Меньера, идиопатического шума в ушах.

Противопоказания

• острая фаза геморрагического инсульта;
• тяжелая форма ИБС;
• тяжелые аритмии;
• беременность;
• период лактации;
• возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных);
• известная повышенная чувствительность к винпоцетину.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.

Особые указания

Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ.

Инфузионный раствор Кавинтона содержит сорбитол (160 мг/2 мл), поэтому при наличии сахарного диабета необходимо периодически контролировать уровень глюкозы в крови.

В случае непереносимости фруктозы или дефицита 1,6-дифосфатазы фруктозы следует избегать применения винпоцетина.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данных о влиянии винпоцетина на способность к управлению автомобилем и рабочими механизмами нет.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Кавинтон . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Кавинтона в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Кавинтона при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения инсультов, энцефалопатий и других сосудистых нарушений у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Что это за лекарство

Кавинтон - это действенное лекарственное средство, улучшающее метаболизм и обменные процессы головного мозга, действенно при заболеваниях нервной системы, слуха и глазных яблок. Кавинтон обладает выраженным антиоксидантным и церебропротекторным действиями. Препарат качественно улучшает кровоснабжение тканей мозга, снабжает мозг кислородом, утилизирует излишек глюкозы. Лекарственное средство расширяет сосуды и расслабляет гладкие мышцы. Кавинтон отлично улучшает пластичность эритроцитов и легко снижает вязкость крови.

Группа препарата

Международное непатентованное название или МНН препарата: "Винпоцетин".

Торговое название лекарства: "Кавинтон"

Название на латыни: "Vinpocetine".

Состав

Расчет на 1 мл препарата следующий:

• винпоцетин 5 мг;
• натрия дисульфит, вода для инъекций, аскорбиновая кислота, сорбитол, винная кислота - вспомогательные вещества.

Механизм действия и свойства

Основная характеристика лекарственного препарата описана, как средство, что отлично улучшает кровоток в структурах мозга.

Фармакология лекарства заключается в:

• повышении устойчивости нейронов к гипоксии;
• повышении концентрации АТФ в тканях;
• улучшении метаболизма головного мозга;
• стимуляции восходящей ветви;
• увеличении потреблении кислорода и глюкозы;
• снижении вязкости крови;
• повышения отдачи кислорода;
• усилении обмена норадреналина;
• снижении агрегации тромбоцитов;
• увеличении церебрального кровотока;
• усилении кровоснабжения в ишемизированных участках мозга;
• антиоксидантном действии.

Через сколько начинает действовать Кавинтон?

Эффективность лекарственного средства выражается в накопительном эффекте. Первый эффект наступает через несколько часов. Выраженное действие наблюдается со второй дозы лекарства.

Фармакокинетика лекарства такова:

• Концентрация в плазме терапевтического типа - 20 нг/мл.
• Чем выводится препарат? - через ЖКТ и почки в концентрации 3:2.
• Объем распределения при парентеральном введении - 5.3 л/кг.
• Легкое проникновение через гистогематические барьеры.
• Полувыведение составляет период в 4.74-5 ч.

Влияние на печень, а также влияние на почки незначительное. Корректировка доз препарата при недугах данных органов не требуется.

Показания

Что лечит данный препарат и для чего нужен Кавинтон?

Его применяют при таких заболеваниях и симптомах, как:

• недостаточность кровообращения мозга;
• последствия перенесенного инсульта;
• снижение слуха перцептивного вида;
• сосудистая деменция;
• гемморагический инсульт на восстановительной стадии;
• окклюзия вены сетчатки;
• ишемический инсульт;
• вертебробазилярная недостаточность;
• тромбоз центральной артерии сетчатки;
• идиопатический шум в ушах;
• гипертоническая энцефалопатия;
• атеросклероз сосудов;
• посттравматическая энцефалопатия;
• транзиторная ишемическая атака;
• заболевания сосудистой оболочки глаза;
• болезнь Меньера.

Узнав информацию о том, от чего помогает лекарство, нужно понять причину, почему используется именно таков препарат в конкретных случаях. Польза лекарства при данных недугах незаменима другими препаратами. Зачем назначают именно это лекарство? Причина этого заключается в малом количестве аналогов, среди которых только "Винпоцетин", "Нейровин" и "Оксопоцин".

Формы выпуска

Лечебные формы средства довольно ограничены, поскольку лекарство выпускается исключительно в виде специального концентрата для приготовления действенного раствора для инфузий и таблетках (обычной и Форте формой). В таком случае не стоит размышлять о том, что лучше - таблетки или капсулы препарата.

Концентрат содержится в стерильных ампулах в такой дозировке:

• 2 мл - 10 ампул на упаковку;
• 5 мл - 10 ампул в блистере упаковки;
• 10 мл - 5 ампул на упаковку.

Ампулы упакованы в надежный пластиковый поддон, а также - выполнены из прочного коричневого стекла. Вскрыть ампулу можно с помощью белой точки для разлома.

Таблетки выпускаются по 50 штук в упаковке в расчете 5 мг/10 мг лекарства на таблетку.

Инструкция по применению

Аннотация к приему указывает подробные данные о том, как принимать или колоть лекарство. Средство предназначено исключительно для внутривенной капельной инфузии. Препарат запрещено вводить внутривенно, а также внутримышечно, без разведения концентрата. Инфузия должна проводится со скоростью в 80 капель за одну минуту. Для создания инфузии и разведения концентрата используются следующие растворы:

• Реомакродекс;
• Рингер;
• Салсол;
• Риндекс.

Приготовленный раствор для создания инфузии с Кавинтоном стоит использовать не более, чем через три часа после приготовления.

Начальная дозировка для взрослых составляет 20 мг на пол литра подготовленного раствора, что равняется двум ампулам.

Максимальная суточная доза лечебного средства составляет не более, чем 30 мг при начальных дозах. Далее, доза рассчитывается в зависимости от веса пациента:

• при позитивной переносимости, дозу увеличивают в расчете 1 мг на кг веса.
• на 70 кг по 50 мг препарата, что равняется пяти ампулам на 500 мл раствора.

Дозировка для детей не рассчитывается, поскольку препарат противопоказан в терапии пациентам до 18 лет.

При болезнях почек или печени корректировки доз препарата не предусмотрены. По окончанию назначенного курса, который, как правило, не длится более двух недель, назначается терапия таблетками Кавинтон - по 2 таблетки трижды в сутки.

Побочное действие

На фоне приема лекарственного средства, побочные эффекты крайне редки. В отдельных случаях могут проявляться реакции следующего характера:

• покраснение кожи;
• изменение ЭКГ;
• аллергические реакции;
• флебит;
• сонливость;
• тахикардия;
• общая слабость;
• экстрасистолия;
• изменения артериального давления;
• головокружение;
• тошнота;
• бессонница;
• сухость во рту;
• повышенная сонливость;
• изжога;
• повышенное потоотделение.

Противопоказания

Препарат имеет некоторые важные противопоказанию к применению. В частности, не рекомендуется лечение Кавинтоном при:

• тяжелой форме ИБС;
• лактации;
• геморрагическом инсульте;
• детский возраст;
• тяжелой аритмии;
• беременности;
• гиперчувствительности к компонентам.

Применение у детей

Лекарство противопоказано к применению в лечении детей до 18 лет. Это связано с недостаточностью данных о действии препарата в таком возрасте.

Применение при беременности и кормлении грудью

Средство запрещено и опасно во время беременности и периоде лактации. Препарат глубоко проникает в плаценту и может стать причиной кровотечения плацентарного характера и выкидыша.

Также, компоненты лекарства способны проникать в грудное молоко. Исследования выявили, что концентрация винпоцетина в молоке в разы выше, нежели в организме матери.

Применение у пожилых

Разрешен для применения пенсионерами, но исключительно после консультации специалиста и назначения специальной схемы лечения. Рекомендуется начинать терапию с употребления таблеток, плавно переходя на концентрат.

Управление автомобилем и другими механизмами

Данных о влиянии Кавинтона к управлению механизмами и автомобилем нет. Стоит учитывать возможные эффекты:

• сонливость;
• головокружение;
• вертиго.

Нужен ли рецепт

Лекарственный препарат выдается в аптеке исключительно по рецепту.

Совместимость с другими лекарствами

Не допускается лекарственное взаимодействие препарата с гепарином. Лекарственные средства недопустимо вводить в одном шприце. Подобная сочетанная терапия с использованием антикоагулянтов возможна исключительно по необходимости и назначению специалиста.

Лекарственного взаимодействия не было обнаружено с такими лекарственными препаратами, как:

• Пиндолол;
• Глибенкламид;
• Клоранолол;
• Дигоксин;
• Клопамидом;
• Гидрохлоротиазид;
• Аценокумарол.

Дополнительный эффект наблюдается при взаимодействии с альфа-метилдопами. В таком случае, нужно проводить тщательный контроль артериального давления.

Совместимость с алкоголем

Совместимость препарата с алкоголем нежелательна. Возможны серьезные последствия со стороны сердечной и нервной систем.

С остав

1 мл раствора для инъекций содержит 5 мг винпоцетина.

Вспомогательные вещества с известным эффектом: 1 мл раствора для инъекций содержит 80 мг сорбита, 10 мг спирта бензилового и 1 мг натрия метабисульфита.

Полный перечень вспомогательных веществ представлен в разделе «Перечень вспомогательных веществ».

О писание

Бесцветный или слегка зеленоватый, прозрачный раствор.

Терапевтические показания

Неврология:

Следующие формы церебральной ишемии: состояния после перенесенного острого нарушения мозгового кровообращения, хроническая недостаточность мозгового кровообращения вследствие церебрального атеросклероза или артериальной гипертензии, в том числе вертебробазилярная недостаточность; а также сосудистая деменция, посттравматическая энцефалопатия.

Способствует уменьшению психической и неврологической симптоматики при церебральной ишемии.

Офтальмология: Для лечения хронической сосудистой патологии хориоидеи (сосудистой оболочки глаза) и сетчатки.

Оториноларингология: Для лечения тугоухости нейросенсорного типа, болезни Меньера и идиопатичекого шума в ушах.

Дозировка и способ применения

Способ применения

Допускается применение лекарственного средства только в виде медленной внутривенной капельной инфузии! (скорость инфузии не должна превышать максимально 80 капель/минуту!)

Препарат нельзя вводить внутримышечно, а также препарат нельзя вводить внутривенно без разведения!

Кавинтон для инъекций можно разводить любым типом физиологического раствора или раствора глюкозы для инфузий (например, Салсол, Рингер‚ Риндекс‚ Реомакродекс).

Лекарственное средство применяют сразу после вскрытия ампулы. Ампула с лекарственным средством предназначена только для однократного применения. Остатки лекарственного средства необходимо уничтожить. С микробиологической точки зрения приготовленный для внутривенного введения раствор следует использовать немедленно.

Кавинтон для инъекций химически несовместим с гепарином, поэтому эти два лекарственных средства нельзя смешивать в одном шприце.

Кавинтон для инъекций также несовместим с растворами для инфузий, содержащими аминокислоты, поэтому в процессе инфузионной терапии Кавинтон нельзя вводить вместе с растворами для инфузий, содержащими аминокислоты.

Дозирование. При капельной инфузии начальная суточная доза обычно составляет 20 мг в 500 мл раствора для инфузии. Эта доза может быть увеличена до 1 мг/кг массы тела в сутки, в течение 2-3 дней, в зависимости от переносимости лекарственного средства пациентом.

Средняя продолжительность курса терапии составляет 10-14 дней, обычная суточная доза - 50 мг/сутки (50 мг в 500 мл раствора для инфузии) - в расчете на массу тела в 70 кг.

После завершения курса инфузионной терапии рекомендуется продолжить терапию пациента таблетированной формой лекарственного средства по схеме: 1 таблетка Кавинтона форте или 2 таблетки Кавинтона 3 раза в сутки (3 раза по 10 мг).

Пациенты с нарушением функции почек и печени

У пациентов с заболеваниями почек или печени никакого специального подбора дозы не требуется.

Педиатрическая популяция

Применение Кавинтона для инъекций у детей до 18 лет противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Противопоказания

Острая фаза геморрагического церебрального инсульта, тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелые формы аритмии.

Беременность, лактация.

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе «Перечень вспомогательных веществ».

Применение лекарственного средства у детей до 18 лет противопоказано (ввиду отсутствия данных соответствующих клинических исследований).

Особые указания и меры предосторожности при применении

При наличии у пациента повышенного внутричерепного давления, аритмии или синдрома удлиненного интервала QT, а также на фоне применения антиаритмических средств курс терапии лекарственным средством можно начинать только после тщательного анализа пользы и рисков, сопряженных с его применением.

Вспомогательные вещества

В связи с тем, что в лекарственном средстве содержится небольшое количество сорбита (160 мг/2 мл), необходимо контролировать содержание глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом во время курса терапии.

При наличии у пациента непереносимости фруктозы лечение препаратом проводить не следует. Спирт бензиловый может вызывать токсические и анафилактоидные реакции. Натрия метабисульфит в редких случаях может вызывать тяжелые реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

В ходе клинических исследований при одновременном применении винпоцетина с бета-блокаторами, такими как клоранолол и пиндолол, а также при одновременном применении с клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлортиазидом никакого взаимодействия между этими лекарственными средствами выявлено не было. В редких случаях некоторый дополнительный эффект наблюдался при одновременном применении альфа-метилдопы и винпоцетина, поэтому на фоне применения этой комбинации необходимо осуществлять регулярный контроль артериального давления.

Хотя данные клинических исследований не подтвердили взаимодействия, рекомендуется соблюдать осторожность в случае одновременного применения винпоцетина с лекарственными средствами, влияющими на центральную нервную систему, а также в случае сопутствующей антиаритмической и антикоагулянтной терапии.

Кавинтон для инъекций химически несовместим с гепарином, поэтому эти два лекарственных средства нельзя смешивать в одном шприце. Однако сопутствующее применение антикоагулянтов допускается (без смешивания в одном шприце или растворе). Кавинтон для инъекций также несовместим с растворами для инфузий, содержащими аминокислоты, поэтому в процессе инфузионной терапии Кавинтон нельзя вводить вместе с растворами для инфузий, содержащими аминокислоты.

Фертильность, б еременность и лактация

Во время беременности и грудного вскармливания применение винпоцетина противопоказано.

Беременность: Винпоцетин проникает через плаценту, но и в плаценте, и в крови плода обнаруживается в более низких концентрациях, чем в крови матери. Ни тератогенного, ни эмбриотоксического эффекта отмечено не было. В исследованиях на животных введение больших доз винпоцетина сопровождалось в некоторых случаях плацентарным кровотечением и выкидышем, преимущественно в результате усиления плацентарного кровотока.

Период грудного вскармливания : Винпоцетин выделяется с грудным молоком. В исследованиях с применением меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока была в десять раз выше, чем в крови матери. Количество, выделяемое с молоком в течение 1 часа, составляет 0,25 процентов от введенной дозы препарата. Поскольку винпоцетин выделяется с молоком матери, а данных о воздействии на организм новорожденного нет, применение винпоцетина в период кормления грудью противопоказано.

Влияние на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами

Данные о влиянии препарата на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами отсутствуют.

В случае возникновения зрительных расстройств, головокружения и других нарушений со стороны нервной системы, необходимо воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Побочные реакции

Побочные реакции перечислены ниже с разделением по классам систем органов и с указанием частоты возникновения согласно терминологии MedDRA:

Класс системы органов (MedDRA)	Нечасто возникающие (≥ 1/1000 -		Редко возникающие (≥1/10 000 -		Очень редко возникающие (
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы			ТромбоцитопенияАгглютинация эритроцитов		Анемия
Нарушения со стороны иммунной системы					Гиперчувствительность
Нарушения метаболизма и питания				Гиперхолестеринемия Сахарный диабет		Анорексия
Психические расстройства		Эйфория		Беспокойство		Депрессия
Нарушения со стороны нервной системы				Головная больГоловокружение Гемипарез Сонливость		ТреморПотеря сознания ГипотонусПредобморочное состояние
Нарушения со стороны органа зрения				Кровоизлияние в переднюю камеру глазаГиперметропияСнижение остроты зренияМиопия		Гиперемия конъюнктивы Отек диска зрительного нерваДиплопия
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта				Нарушение слуха Гиперакузия Гипоакузия Истинное головокружение		Шум в ушах
Нарушения со стороны сердца				Ишемия/инфаркт миокарда Стенокардия напряжения Аритмия Брадикардия Тахикардия Экстрасистолия Сердцебиение		Сердечная недостаточность Фибрилляция предсердий
Сосудистые нарушения				Гипотензия Гипертензия Приливы		Колебания артериального давленияВенозная недостаточность
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта				Дискомфорт в эпигастрии Сухость во рту Тошнота		Гиперсекреция слюны Рвота
Патология кожи и подкожной клетчатки				Эритема Гипергидроз Крапивница		ДерматитЗуд
Общие нарушения и реакции в месте введения препарата		Ощущение жара		АстенияДискомфорт в грудной клеткеВоспаление, тромбоз в месте инъекции
Результаты обследования		Снижение артериального давления		Повышение артериального давленияУдлинение интервала QT на электрокардиограммеДепрессия сегмента ST на электрокардиограммеПовышение уровня мочевины в крови		Повышение уровня лактатдегидрогеназыУдлинение интервала PR на электрокардиограмме Изменения на электрокардиограмме

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата являются важными. Они позволяют постоянно проводить мониторинг соотношения «польза/риск» применения лекарственного препарата. Работников сферы здравоохранения просят сообщать о любой подозреваемой нежелательной реакции через национальную систему отчетности.

Передозировка

Случаев передозировки отмечено не было. На основании литературных данных введение лекарственного средства в дозе 1 мг/кг массы тела может считаться безопасным. Поскольку не имеется данных о применении лекарственного средства в дозах, превышающих эту дозу, введение лекарственного средства в более высоких дозах не допускается.

Фармакотерапевтическая группа

Психоаналептики. Прочие психостимуляторы и ноотропы. Код АТХ: N06BX18.

Фармакологические свойства

Фармакодинамические свойства

Винпоцетин оказывает влияние на метаболизм, кровообращение головного мозга, а также на реологические свойства крови.

Винпоцетин проявляет нейропротективные эффекты : ослабляет вредное воздействие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Винпоцетин ингибирует потенциалзависимые Na+- и Са2+-каналы, а также рецепторы NMDA и АМРА, усиливает нейропротективный эффект аденозина.

Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм : увеличивает захват глюкозы и О2 и потребление этих веществ тканью головного мозга. Винпоцетин повышает устойчивость головного мозга к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы - исключительного источника энергии для головного мозга - через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; избирательно ингибирует Са2+-кальмодулинзависимый фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ); повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Винпоцетин повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в головном мозге; усиливает обмен норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; обладает антиоксидантной активностью.

Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: ингибирует агрегацию тромбоцитов; снижает патологически повышенную вязкость крови; повышает деформируемость эритроцитов и ингибирует захват аденозина; улучшает транспорт О2в тканях путем снижения аффинитета О2 к эритроцитам.

Винпоцетин селективно увеличивает кровоток в головном мозге: увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сопротивление сосудов головного мозга, не оказывая значительного влияния на параметры системной циркуляции (артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, общее периферическое сопротивление); лекарственное средство не вызывает «эффекта обкрадывания». Более того, на фоне винпоцетина улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).

Фармакокинетические свойства

Распределение: В исследованиях с пероральным введением лекарственного средства у крыс радиоактивно-меченый винпоцетин в наибольшей концентрации обнаруживался в печени и в желудочно-кишечном тракте. Максимальные концентрации в тканях можно было выявить через 2-4 часа после применения. Концентрация радиоактивной метки в головном мозге не превышала концентрацию в крови.

У человека: связывание с белками крови составляет 66%. Абсолютная пероральная биодоступность винпоцетина составляет около 7%. Объем распределения равен 246,7±88,5 л, что означает выраженное связывание вещества в тканях. Значение клиренса винпоцетина (66,7 л/ч) превышает значения в плазме и в печени (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм соединения.

Выведение: При многократном пероральном применении лекарственного средства в дозе 5 мг и 10 мг винпоцетин демонстрирует линейную кинетику, равновесные концентрации в плазме составляют 1,2±0,27 нг/мл и 2,1±0,33 нг/мл, соответственно.

Период полувыведения у человека составляет 4,83±1,29 часов. В исследованиях, проведенных с использованием радиоактивно-меченого соединения было обнаружено, что основной путь выведения осуществляется через почки и кишечник в соотношении 60:40%. Большее количество радиоактивной метки у крыс и собак обнаруживалось в желчи, но существенной энтерогепатической циркуляции не отмечалось. Аповинкаминовая кислота выделяется через почки путем простой клубочковой фильтрации, период полувыведения этого вещества меняется в зависимости от дозы и способа применения винпоцетина.

Метаболизм: Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), которая у людей образуется в 25-30%. После перорального применения площадь под кривой («концентрация - время») АВК в два раза превышает таковую после внутривенного введения лекарственного средства, что указывает на образование АВК в процессе пресистемного метаболизма винпоцетина. Другими выявленными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК- глицинат и их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. У любого из изученных видов количество винпоцетина, которое выделялось в неизменном виде, составляло только несколько процентов от принятой дозы лекарственного средства.

Важным и значимым свойством винпоцетина является отсутствие необходимости специального подбора дозы лекарственного средства у пациентов с заболеваниями печени или почек ввиду метаболизма и отсутствия кумуляции (накопления).

Изменение фармакокинетических свойств в особых обстоятельствах (например, в определенном возрасте, при наличии сопутствующих заболеваний): Поскольку винпоцетин показан для терапии преимущественно пожилых пациентов, у которых наблюдаются изменения кинетики лекарственных средств - снижение всасывания, другое распределение и метаболизм, снижение выведения - необходимо было провести исследования по оценке кинетики винпоцетина именно в этой возрастной группе, особенно при длительном применении. Результаты таких исследований продемонстрировали, что кинетика винпоцетина у пожилых людей существенно не отличается от кинетики винпоцетина у молодых людей, и, кроме этого, отсутствует кумуляция. У пациентов с нарушением функции печени или почек можно применять обычные дозы лекарственного средства, поскольку винпоцетин не накапливаемся в организме таких пациентов, что допускает длительное применение.

Условия хранения

Хранить при температуре от +15 °C до +25 °C, в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 2 мл, 5 мл или 10 мл раствора для инъекций в ампулах из коричневого стекла I гидролитического класса с точкой для разлома белого цвета.

По 5 ампул в пластиковом поддоне.

2 мл и 5 мл: по 2 пластиковых поддона в картонной коробке с инструкцией по применению.

10 мл: по 1 пластиковому поддону в картонной коробке с инструкцией по применению.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Для стационарного применения.

Кавинтон не относится к списку контролируемых наркотических средств, психотропных веществ.

Производитель и ответственный за выпуск в оборот

ОАО «Гедеон Рихтер»

1103, Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия.

Кавинтон 10 — лекарственный препарат, используемый в лечении патологий нервной системы, сопровождающихся нарушением кровообращения. Может вызывать побочные действия, поэтому перед применением необходимо проконсультироваться с врачом.

Кавинтон 10 — лекарственный препарат, используемый в лечении патологий нервной системы, сопровождающихся нарушением кровообращения.

Форма выпуска и состав

Таблетки

Препарат выпускается в виде таблеток белого цвета и округлой формы, которые упаковываются в контурные ячейки по 10 шт. Упаковка содержит 9 блистеров и инструкцию.

В состав каждой таблетки входит:

• винпоцетин (10 мг);
• диоксид кремния дегидратированный;
• стеарат магния;
• крахмал кукурузный;
• сахар молочный.

Ампулы

Ампула содержит 2 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий.

В состав препарата входит:

• винпоцетин (10 мг);
• кислота аскорбиновая;
• дисульфит натрия;
• спирт бензиловый;
• кислота винная;
• вода для инъекций.

Ампулы упаковываются в картонные ячейки по 5 шт. Пачка содержит 2 блистера, инструкцию по применению и скарификатор.

Фармакологическое действие Кавинтона 10

Винпоцетин обладает следующими свойствами:

• Защищает ткани головного мозга от повреждения. Снижает выраженность травмирующих цитотоксических реакций, поддерживаемых стимулирующими аминокислотами. Подавляет активность кальциевых и натриевых каналов.
• Стимулирует защитное действие аденозина. Повышает скорость обменных процессов в тканях головного мозга, способствует усвоению большего количества кислорода и глюкозы. Обеспечивает проникновение глюкозы сквозь гематоэнцефалический барьер.
• Увеличивает количество энергии, вырабатываемой в результате метаболизма глюкозы.
• Стимулирует метаболизм серотонина и норадренолина в головном мозге. Обладает антиоксидантным действием.
• Нормализует кровообращение в мозговых артериях, снижает сопротивление сосудов, не влияя на показатели функционирования сердечно-сосудистой системы (артериальное давление, сопротивление периферических сосудов, частота сердечных сокращений).
• Усиливает кровоснабжение областей, подвергшихся ишемическому поражению. Повышает устойчивость нервных клеток к дефициту кислорода.
• Препятствует оседанию тромбоцитов, восстанавливает кровообращение в периферических сосудах. Устраняет патологическую вязкость крови, повышает пластичность красных кровяных телец, препятствует поглощению аденозина эритроцитами.

При введении внутривенно или перорально препарат быстро усваивается организмом. Максимальное количество винпоцетина в крови обнаруживается через 3 часа. Метаболизм протекает вне печени. Большая часть активного вещества покидает организм с мочой. 30% метаболитов винпоцетина выводится с каловыми массами.

Показания к применению Кавинтона 10

Показаниями к применению Кавинтона 10 являются:

• осложнения ишемического инсульта;
• восстановление после геморрагического инсульта;
• последствия преходящей ишемической атаки;
• сосудистая деменция;
• закупорка вертебробазиллярных артерий;
• атеросклероз артерий головного мозга;
• последствия черепно-мозговых травм;
• гипертоническая энцефалопатия;
• хроническая сосудистая недостаточность сетчатки и оболочки глаза;
• перцептивная тугоухость;
• шум в ушах невыясненной этиологии;
• синдром Меньера.

Как принимать

Таблетки принимают после еды, запивая достаточным количеством воды. Рекомендованная суточная доза при заболеваниях головного мозга — 30 мг. Ее распределяют на 3 приема. Терапевтическое действие наступает примерно через 7 дней после начала лечения. Для достижения стойкого эффекта лечиться нужно не менее 3 месяцев.

При нарушении функций печени и почек снижения дозы не требуется.

Препарат не имеет накопительного действия, поэтому может применяться длительными курсами. Раствор для инфузий вводят в крупную вену медленно. В качестве основы используют физраствор или препараты декстрозы. Начинают терапию с введения 25 мг винпоцетина в сутки. 2 ампулы разводят 500 мл основы. В течение 2 недель дозу плавно увеличивают до 50 мг в сутки.

Побочные действия Кавинтона 10

На фоне лечения Кавинтоном могут возникать следующие нежелательные последствия:

• нарушение функций сердечно-сосудистой системы (учащенное сердцебиение, экстрасистолия, скачки артериального давления, приливы крови к лицу);
• неврологические проблемы (дневная сонливость и ночная бессонница, головная боль, обмороки, общая слабость, усиленное потоотделение);
• пищеварительные расстройства (тошнота, рвота, жидкий стул, кислая отрыжка, сухость слизистых оболочек рта, жжение в пищеводе);
• аллергические проявления (кожный зуд, высыпания по типу крапивницы, отек лица и гортани, анафилактический шок).

Противопоказания

Препарат не применяется при:

• остром геморрагическом инсульте;
• тяжелом течении ишемической болезни сердца;
• тяжелых формах аритмии;
• индивидуальной непереносимости винпоцетина;
• лактазной недостаточности;
• глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Особые указания

Некоторые состояния организма требуют коррекции доз или отказа от применения лекарственного средства.

Применение при беременности и в период лактации

Винпоцетин преодолевает плацентарный барьер. Концентрация вещества в крови плода оказывается более низкой, чем в крови беременной женщины. При введении повышенных доз препарата возможно возникновение плацентарного кровотечения или самопроизвольного аборта.

С грудным молоком выделяется четверть введенной дозы винпоцетина. В период лечения рекомендуется временно приостанавливать ГВ.

Применение у детей

Влияние активного вещества на детский организм не изучалось, поэтому Кавинтон не назначают пациентам младше 18 лет.

Передозировка

Употребление больших доз препарата способствует усилению побочных действий. Лечение подразумевает очищение желудка, введение энтеросорбентов и поддержание жизненно важных функций организма.

Лекарственное взаимодействие

Препарат совместим с сердечными гликозидами, Пиндололом, Имипрамином.

Применение Кавинтона совместно с Метилдопой способствует выраженному снижению артериального давления, поэтому прием препаратов сочетают с постоянным контролем АД.

С осторожностью МП совмещают с антикоагулянтами и антиаритмическими средствами.

Сроки и условия хранения

Таблетки и раствор хранят в сухом темном месте при температуре не выше +30°C.

Условия отпуска из аптек

Для покупки лекарственного средства требуется рецепт врача.

Цена

90 таблеток Кавинтона стоят 760 руб. 10 ампул по 5 мл обойдутся в 230 руб.

Аналоги

Похожее действие имеют следующие лекарственные препараты:

• Винпоцетин;
• Корсавин;
• Кавинтазол;
• Кавинтон Форте;
• Кавинтон Комфорте.

Отзывы врача о препарате Кавинтон: показания и противопоказания, побочные действия, аналоги

Отзывы

Александр, 30 лет, Анапа: «Из-за спазма сосудов оболочки глаза стало ухудшаться зрение, появились головные боли. Обратился к неврологу, который назначил таблетки Кавинтон. Принимал их 3 раза в сутки, через неделю состояние стало улучшаться. Лечился в течение 3 месяцев, что помогло сохранить зрение и избавиться от головных болей. Выраженных побочных действий не замечал. Еще одним положительным качеством этого лекарства считаю доступную цену».

Мария, 52 года, Калуга: «Средство эффективно при множестве заболеваний головного мозга. Когда появились головные боли, чувство усталости и проблемы с памятью, обратилась к неврологу. Он провел обследование, во время которого выявилось сужение мозговых артерий. Врач назначил Кавинтон, который принимала полгода. Моментального действия не увидела, однако через 2 месяца боли стали возникать реже, улучшилось самочувствие. Восстановилась память, повысилась концентрация внимания».

Степан, 30 лет, Москва: «Папа принимает Кавинтон для нормализации мозгового кровообращения. Препарат помог избавиться от головокружения, сделал менее выраженными признаки варикоза. Каких-либо побочных действий не возникало».

Вам может быть интересно: