In questo articolo puoi leggere le istruzioni per l'uso del farmaco Equatore. Vengono presentate le recensioni dei visitatori del sito: i consumatori di questo medicinale, nonché le opinioni dei medici specialisti sull'uso di Equator nella loro pratica. Ti chiediamo gentilmente di aggiungere attivamente le tue recensioni sul farmaco: se il medicinale ha aiutato o meno a liberarti della malattia, quali complicazioni ed effetti collaterali sono stati osservati, forse non dichiarati dal produttore nell'annotazione. Analoghi dell'Equatore in presenza di analoghi strutturali esistenti. Utilizzare per il trattamento della pressione alta (ipertensione arteriosa) negli adulti, anche durante la gravidanza e l'allattamento.

Equatore- un farmaco antipertensivo combinato contenente lisinopril e amlodipina.

Lisinopril è un ACE inibitore (enzima di conversione dell'angiotensina), riduce la formazione di angiotensina 2 dall'angiotensina 1. Una diminuzione del contenuto di angiotensina 2 porta ad una diminuzione diretta del rilascio di aldosterone. Riduce la degradazione della bradichinina e aumenta la sintesi delle prostaglandine. Riduce la resistenza vascolare periferica, riduce la pressione sanguigna, il precarico, la pressione nei capillari polmonari, provoca un aumento del volume minuto del sangue e un aumento della tolleranza miocardica allo stress nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica. Dilata le arterie più delle vene. Alcuni effetti sono spiegati dagli effetti sul RAAS tissutale.

Con l'uso a lungo termine, l'ipertrofia del miocardio e le pareti delle arterie resistenti diminuiscono. Migliora l'afflusso di sangue al miocardio ischemico.

Gli ACE inibitori prolungano l'aspettativa di vita nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica e rallentano la progressione della disfunzione ventricolare sinistra nei pazienti che hanno subito un infarto miocardico senza manifestazioni cliniche di insufficienza cardiaca.

Con la brusca interruzione del farmaco non è stato osservato alcun aumento pronunciato della pressione sanguigna. Nonostante l'effetto primario, che si manifesta nell'effetto sul RAAS, è efficace anche nell'ipertensione arteriosa con bassa attività reninica.

Oltre ad abbassare la pressione sanguigna, il lisinopril riduce l’albuminuria. Il lisinopril non influenza la concentrazione di glucosio nel sangue nei pazienti con diabete e non porta ad un aumento nei casi di ipoglicemia.

L'inizio dell'azione è 1 ora dopo la somministrazione orale. L'effetto antipertensivo massimo viene determinato dopo 6 ore e persiste per 24 ore. Nell'ipertensione arteriosa, l'effetto si osserva nei primi giorni dopo l'inizio del trattamento, un effetto stabile si sviluppa dopo 1-2 mesi.

L'amlodipina è un calcio-antagonista lento, un derivato della diidropiridina. Ha effetti antianginosi e antipertensivi. Blocca i canali del calcio, riduce la transizione transmembrana degli ioni calcio nella cellula (in misura maggiore nelle cellule muscolari lisce vascolari che nei cardiomiociti).

L'effetto antianginoso è dovuto alla dilatazione delle arterie e delle arteriole coronariche e periferiche: in caso di angina pectoris riduce la gravità dell'ischemia miocardica; espandendo le arteriole periferiche, riduce la resistenza vascolare periferica, riduce il postcarico sul cuore e riduce la domanda di ossigeno del miocardio. Espandendo le arterie coronarie e le arteriole nelle aree invariate e ischemiche del miocardio, aumenta l'apporto di ossigeno al miocardio (soprattutto nell'angina vasospastica); previene lo spasmo delle arterie coronarie (compresi quelli causati dal fumo).

Nei pazienti con angina stabile, una singola dose giornaliera aumenta la tolleranza all'esercizio, rallenta lo sviluppo dell'angina e della depressione ischemica del segmento ST, riduce la frequenza degli attacchi di angina e il consumo di nitroglicerina e altri nitrati.

Ha un effetto antipertensivo dose-dipendente a lungo termine. L'effetto antipertensivo è dovuto ad un effetto vasodilatatore diretto sulla muscolatura liscia vascolare. Per l'ipertensione arteriosa, una singola dose fornisce una riduzione clinicamente significativa della pressione sanguigna nell'arco di 24 ore (con il paziente sdraiato e in piedi). L'ipotensione ortostatica quando si prescrive l'amlodipina è piuttosto rara. Non provoca una diminuzione della tolleranza allo sforzo o della frazione di eiezione ventricolare sinistra.

Riduce il grado di ipertrofia del miocardio ventricolare sinistro. Non ha alcun effetto sulla contrattilità e conduttività miocardica, non provoca un aumento riflesso della frequenza cardiaca, inibisce l'aggregazione piastrinica, aumenta la velocità di filtrazione glomerulare e ha un debole effetto natriuretico.

Non ha alcun effetto negativo sul metabolismo e sulle concentrazioni dei lipidi plasmatici e può essere utilizzato nel trattamento di pazienti con asma bronchiale, diabete mellito e gotta. Una diminuzione significativa della pressione sanguigna si osserva dopo 6-10 ore, la durata dell'effetto è di 24 ore.

Amlodipina + lisinopril

La combinazione di lisinopril con amlodipina in un farmaco aiuta a prevenire lo sviluppo di possibili effetti indesiderati causati da uno dei principi attivi. Pertanto, un calcio-antagonista, dilatando direttamente le arteriole, può portare alla ritenzione di sodio e di liquidi nel corpo e, pertanto, può attivare il RAAS. Un ACE inibitore blocca questo processo.

Farmacocinetica

Lisinopril

Dopo la somministrazione orale entra immodificata nella circolazione sistemica. Penetra nella barriera BBB e placentare. Non metabolizzato. Viene escreto immodificato nelle urine. Dopo che la maggior parte del lisinopril libero è stata eliminata, la frazione associata all'ACE viene eliminata, garantendo un effetto terapeutico di lunga durata.

Amlodipina

Dopo somministrazione orale, l’amlodipina viene assorbita lentamente e quasi completamente (90%) dal tratto gastrointestinale. Soggetto a intenso metabolismo nel fegato (90%). La maggior parte viene convertita nel fegato in un metabolita inattivo. Il 10% dell'amlodipina viene escreto nelle urine immodificato, il 60% sotto forma di metaboliti; 20-25% - sotto forma di metaboliti con la bile attraverso l'intestino; passa nel latte materno.

Indicazioni

• ipertensione arteriosa essenziale (pressione sanguigna alta) (pazienti per i quali è indicata la terapia di combinazione).

Moduli di rilascio

Compresse 5 mg + 10 mg, 10 mg + 20 mg.

Istruzioni per l'uso e regime posologico

Il farmaco viene assunto per via orale 1 volta al giorno, indipendentemente dai pasti, con una quantità sufficiente di liquido.

All'inizio della terapia con Equator si può sviluppare ipotensione arteriosa sintomatica, che si verifica più spesso in pazienti con squilibrio idrico ed elettrolitico dovuto a precedente terapia diuretica. L'assunzione di diuretici deve essere interrotta 2-3 giorni prima di iniziare la terapia con Equator. Nei casi in cui la sospensione dei diuretici è impossibile, la dose iniziale del farmaco Equator è di 1/2 compressa una volta al giorno, dopo l'assunzione le condizioni del paziente devono essere monitorate per diverse ore a causa del possibile sviluppo di ipotensione arteriosa sintomatica.

Per determinare la dose iniziale e di mantenimento ottimale per i pazienti con insufficienza renale, le dosi devono essere titolate e determinate su base individuale utilizzando lisinopril e amlodipina separatamente. Equator 5 mg + 10 mg è indicato solo per quei pazienti la cui dose di mantenimento ottimale di lisinopril e amlodipina è titolata rispettivamente a 10 mg e 5 mg. Durante il trattamento con Equator è necessario monitorare la funzionalità renale, i livelli di potassio e sodio nel siero del sangue. Se la funzionalità renale peggiora, il trattamento con Equator deve essere interrotto e sostituito con lisinopril e amlodipina a dosi adeguate.

L’eliminazione dell’amlodipina può essere rallentata nei pazienti con funzionalità epatica compromessa. Non sono state stabilite raccomandazioni chiare sul regime posologico in questi casi, pertanto il farmaco Equator deve essere prescritto con cautela ai pazienti con insufficienza epatica.

Negli studi clinici non sono stati riscontrati cambiamenti legati all’età nel profilo di efficacia o di sicurezza di amlodipina e lisinopril. Equator 5 mg + 10 mg è indicato solo per quei pazienti la cui dose di mantenimento ottimale di lisinopril e amlodipina è titolata rispettivamente a 10 mg e 5 mg. Per determinare la dose di mantenimento ottimale nei pazienti anziani (di età superiore a 65 anni), è necessario determinare il regime posologico su base individuale, utilizzando lisinopril e amlodipina separatamente.

Per determinare la dose iniziale e di mantenimento ottimale del farmaco nei pazienti con insufficienza renale, le dosi devono essere titolate e determinate individualmente, utilizzando lisinopril e amlodipina separatamente. Equator 10 mg + 20 mg è indicato solo per quei pazienti la cui dose di mantenimento ottimale di lisinopril e amlodipina è titolata a 20 mg di lisinopril e 10 mg di amlodipina. Durante il trattamento con Equator è necessario monitorare la funzionalità renale, i livelli di potassio e sodio nel siero del sangue. Se la funzionalità renale peggiora, la somministrazione di Equator deve essere interrotta e sostituita con farmaci singoli in dosi adeguate.

Nei pazienti con funzionalità epatica compromessa, l’eliminazione dell’amlodipina può essere rallentata. Non sono state stabilite raccomandazioni chiare sul regime posologico in questi casi, quindi il farmaco Equator deve essere prescritto con cautela.

Nei pazienti anziani (di età superiore a 65 anni), gli studi clinici sull’efficacia e sulla sicurezza di amlodipina o lisinopril non hanno mostrato cambiamenti. Per determinare la dose di mantenimento ottimale, è necessario determinare il regime posologico su base individuale, utilizzando lisinopril e amlodipina separatamente. Equator 10 mg + 20 mg è indicato solo per quei pazienti la cui dose di mantenimento ottimale di lisinopril e amlodipina è titolata a 20 mg di lisinopril e 10 mg di amlodipina.

Effetto collaterale

• ipotensione ortostatica;
• aritmie, aumento della frequenza cardiaca, tachicardia (probabilmente a causa di un eccessivo calo della pressione sanguigna in pazienti ad alto rischio di infarto miocardico o ictus);
• vasculite;
• sviluppo o peggioramento dell'insufficienza cardiaca;
• mal di testa;
• vertigini;
• aumento della sonnolenza;
• astenia;
• labilità dell'umore;
• confusione;
• sensazione di calore e afflusso di sangue sulla pelle del viso;
• aumento della fatica;
• svenimento;
• parestesia;
• neuropatia periferica;
• insonnia;
• nervosismo;
• depressione, ansia;
• convulsioni;
• apatia;
• tosse secca;
• dispnea;
• rinite;
• sangue dal naso;
• diarrea, nausea, vomito;
• bocca asciutta;
• dolore addominale;
• pancreatite;
• diminuzione dell'appetito;
• stipsi;
• flatulenza, dispepsia;
• anoressia;
• artralgia;
• prurito cutaneo, eruzione cutanea;
• aumento della sudorazione;
• orticaria;
• angioedema del viso, degli arti, delle labbra, della lingua, dell'epiglottide e della laringe (in questi casi il trattamento deve essere interrotto immediatamente e il paziente tenuto sotto osservazione fino alla completa scomparsa di tutti i sintomi);
• leucopenia, neutropenia, agranulocitosi (esposizione ad un ACE inibitore), trombocitopenia, eritrocitopenia;
• disfunzione renale;
• minzione frequente;
• minzione dolorosa;
• insufficienza renale acuta;
• impotenza;
• ginecomastia;
• febbre;
• crampi muscolari, mialgia;
• mal di schiena;
• tinnito;
• deficit visivo;
• congiuntivite;
• Dolore agli occhi;
• debolezza;
• gonfiore delle caviglie;
• arrossamento della pelle del viso;
• dolore al petto;
• aumento/diminuzione del peso corporeo.

Gli effetti collaterali causati dalla combinazione di farmaci non si verificano più spesso rispetto a quando ciascun componente viene assunto separatamente.

Controindicazioni

• Storia di angioedema, incl. sullo sfondo dell'uso di ACE inibitori;
• angioedema ereditario o idiopatico;
• stenosi emodinamicamente significativa dell'aorta o della valvola mitrale;
• cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva;
• grave ipotensione arteriosa (pressione arteriosa sistolica inferiore a 90 mmHg);
• shock cardiogenico;
• angina instabile (ad eccezione dell'angina di Prinzmetal);
• insufficienza cardiaca dopo infarto miocardico acuto (entro i primi 28 giorni);
• stenosi bilaterale dell'arteria renale (per il farmaco Equator 20 mg/10 mg);
• stenosi dell'arteria di un solo rene (per il farmaco Equator 20 mg/10 mg);
• gravidanza;
• periodo di allattamento;
• bambini e adolescenti sotto i 18 anni (l'efficacia e la sicurezza del farmaco non sono state stabilite in questa fascia di età);
• ipersensibilità ai componenti del farmaco;
• ipersensibilità ad altri ACE inibitori;
• ipersensibilità ad altri derivati ​​diidropiridinici.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Il farmaco è controindicato per l'uso durante la gravidanza.

Se viene diagnosticata una gravidanza, l'assunzione di Equator deve essere interrotta immediatamente.

Il lisinopril penetra la barriera placentare. L'assunzione di ACE inibitori nel 2o e 3o trimestre di gravidanza ha un effetto negativo sul feto (sono possibili una marcata diminuzione della pressione sanguigna, insufficienza renale, iperkaliemia, ipoplasia delle ossa del cranio e morte fetale intrauterina). Non ci sono dati sull'effetto negativo del farmaco sul feto se utilizzato nel 1o trimestre di gravidanza. Per i neonati e i bambini che sono stati esposti in utero agli ACE inibitori, si raccomanda di condurre un attento monitoraggio per individuare tempestivamente una marcata diminuzione della pressione sanguigna, oliguria e iperkaliemia.

La sicurezza dell'amlodipina durante la gravidanza non è stata stabilita, pertanto il suo uso in questa categoria di pazienti è controindicato.

Lisinopril può essere escreto nel latte materno. Non ci sono dati che indichino l’escrezione di amlodipina nel latte materno. Tuttavia, è noto che altri bloccanti dei canali del calcio, i derivati ​​della diidropiridina, vengono escreti nel latte materno. Se è necessario utilizzare il farmaco Equator durante l'allattamento, l'allattamento al seno deve essere interrotto.

istruzioni speciali

Ipotensione arteriosa

Una marcata diminuzione della pressione sanguigna con lo sviluppo di sintomi clinici può essere osservata in pazienti con volume sanguigno ridotto e/o contenuto di sodio dovuto all'uso di diuretici, perdita di liquidi o per altri motivi, ad esempio sudorazione profusa, vomito prolungato e /o diarrea. In caso di ipotensione arteriosa, il paziente deve essere disteso e, se necessario, i liquidi persi devono essere reintegrati (infusione ev di soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%).

È preferibile ripristinare la perdita di liquidi e/o di sodio prima di iniziare la terapia con Equator. È necessario monitorare la pressione sanguigna dopo aver assunto la dose iniziale. Ciò è particolarmente vero per i pazienti con malattia coronarica o malattie cerebrovascolari, quando una marcata diminuzione della pressione sanguigna può portare a infarto miocardico o ictus.

Stenosi aortica e mitralica

Come tutti i vasodilatatori, Equator deve essere prescritto con cautela ai pazienti con ostruzione del tratto di efflusso del ventricolo sinistro e stenosi della valvola mitrale.

Disfunzione renale

In alcuni pazienti con ipertensione arteriosa senza manifestazioni significative di malattie renovascolari, è stato osservato un aumento della creatinina e dell'urea nel siero del sangue, nella maggior parte dei casi minimo o transitorio, più pronunciato quando si assumono contemporaneamente ACE inibitori e un diuretico. Questo è più comune nei pazienti con una storia di malattia renale.

Angioedema

In pazienti che assumevano un ACE inibitore, incluso lisinopril, è stato riportato angioedema del viso, delle estremità, delle labbra, della lingua, delle corde vocali e/o della laringe. In questi casi, l'assunzione di Equator deve essere interrotta immediatamente e il paziente deve essere attentamente monitorato fino alla completa scomparsa dei sintomi.

Il gonfiore del viso, delle labbra e degli arti di solito scompare da solo, tuttavia è necessario utilizzare antistaminici per ridurre la gravità dei sintomi.

L'angioedema, accompagnato da gonfiore della laringe, può essere fatale. Se viene rilevato un gonfiore della lingua, della faringe o della laringe, che è la causa dell'ostruzione delle vie aeree, devono essere adottate immediatamente misure di emergenza. Le misure appropriate comprendono: somministrazione sottocutanea di 0,3-0,5 mg o somministrazione endovenosa lenta di 0,1 mg di una soluzione allo 0,1% di epinefrina (adrenalina), seguita da somministrazione endovenosa di corticosteroidi e antistaminici e monitoraggio simultaneo delle funzioni vitali.

Raramente si è verificato angioedema dell'intestino in pazienti che assumevano ACE inibitori. Questi pazienti lamentavano dolore addominale (con o senza nausea e vomito); in alcuni casi non è stato osservato alcun edema facciale precedente e l'attività della esterasi C-1 era entro limiti normali. L'angioedema dell'intestino è stato diagnosticato mediante tomografia computerizzata del tratto gastrointestinale, oppure dopo un esame ecografico o durante un intervento chirurgico, i sintomi sono scomparsi dopo la sospensione dell'ACE inibitore. Quando si effettua una diagnosi differenziale del dolore addominale nei pazienti che assumono ACE inibitori, si deve tenere conto anche dell'angioedema dell'intestino.

Reazioni anafilattiche in pazienti in emodialisi

Sono stati segnalati casi di shock anafilattico in pazienti sottoposti a emodialisi con membrana di poliacrilonitrile (ad es. AN69) e trattati contemporaneamente con ACE inibitori, e questa combinazione deve essere evitata. Si consiglia ai pazienti di utilizzare un diverso tipo di membrana per dialisi o una diversa classe di farmaci antipertensivi.

Reazioni anafilattiche in pazienti durante l'aferesi delle LDL

Raramente si sono sviluppate reazioni anafilattiche pericolose per la vita in pazienti trattati con ACE inibitori durante l'aferesi con LDL destrano solfato. Tali reazioni sono state prevenute interrompendo gli ACE inibitori prima di ciascuna procedura di aferesi.

Epatotossicità

In rari casi, l'uso di ACE inibitori è stato accompagnato da una sindrome che iniziava con ittero colestatico o epatite e si sviluppava in necrosi epatica fulminante e, in molti casi, portava alla morte. Il meccanismo di questa sindrome non è chiaro. Nei pazienti che ricevono Equator, se si sviluppa ittero o aumenta l'attività degli enzimi epatici, il trattamento con Equator deve essere interrotto con successivo monitoraggio delle condizioni.

Insufficienza epatica

Nei pazienti con funzionalità epatica compromessa, il T1/2 di amlodipina è prolungato. Al momento non sono state sviluppate raccomandazioni sul regime posologico, pertanto Equator deve essere prescritto con cautela, dopo aver valutato in precedenza i benefici attesi e i potenziali rischi del trattamento.

Tossicità ematologica

In rari casi sono stati riportati neutropenia, agranulocitosi, trombocitopenia e anemia in pazienti trattati con ACE inibitori. Nei pazienti con funzionalità renale normale e in assenza di altri fattori aggravanti, la neutropenia è rara. La neutropenia e l’agranulocitosi sono reversibili e scompaiono dopo la sospensione dell’ACE inibitore. Equator deve essere usato con estrema cautela nei pazienti con malattia vascolare del collagene, in quelli che ricevono una terapia immunosoppressiva, durante il trattamento con allopurinolo o procainamide, o una combinazione di questi fattori aggravanti, soprattutto in presenza di insufficienza renale preesistente. Alcuni di questi pazienti hanno sviluppato gravi malattie infettive, che in diversi casi non hanno risposto alla terapia antibiotica. Durante il trattamento con Equator, si raccomanda di monitorare periodicamente il livello dei leucociti in tali pazienti e di avvertirli anche della necessità di segnalare la comparsa dei primi segni di una malattia infettiva.

Tosse

La tosse è stata frequentemente segnalata durante l’uso di ACE inibitori. Di norma, la tosse è improduttiva, costante e si interrompe dopo la sospensione del farmaco. Nella diagnosi differenziale della tosse va presa in considerazione anche la tosse causata dall’uso di ACE inibitori.

Chirurgia/anestesia generale

Nei pazienti sottoposti a interventi di chirurgia maggiore o durante anestesia generale con farmaci che portano a ipotensione, il lisinopril può bloccare la formazione di angiotensina 2 dopo il rilascio compensatorio di renina. Se si sviluppa ipotensione arteriosa, probabilmente a causa del meccanismo sopra descritto, la correzione può essere effettuata aumentando il volume del sangue.

Pazienti anziani

I pazienti anziani con funzionalità renale compromessa devono essere sottoposti ad un aggiustamento della dose del farmaco Equator.

Iperkaliemia

In alcuni pazienti trattati con ACE inibitori sono stati osservati aumenti dei livelli sierici di potassio. I pazienti a rischio di sviluppo di iperkaliemia includono pazienti con insufficienza renale, diabete mellito, insufficienza cardiaca acuta, disidratazione, acidosi metabolica o mentre assumono diuretici risparmiatori di potassio, integratori di potassio, sostituti del sale contenenti potassio o qualsiasi altro farmaco che aumenta l'aumento dei livelli sierici. livelli di potassio nel sangue (ad esempio, eparina). Se necessario, l'uso simultaneo dei suddetti farmaci dovrebbe monitorare la concentrazione di potassio nel siero del sangue.

I pazienti con basso peso corporeo, i pazienti di bassa statura e i pazienti con grave disfunzione epatica possono richiedere una riduzione della dose.

Equator non ha alcun effetto negativo sul metabolismo e sui lipidi plasmatici e può essere utilizzato nel trattamento di pazienti affetti da asma bronchiale, diabete e gotta.

Durante il trattamento sono necessari il controllo del peso corporeo e la supervisione odontoiatrica (per prevenire dolore, sanguinamento e iperplasia gengivale).

Impatto sulla capacità di guidare veicoli e di utilizzare macchinari

L’equatore può influenzare la capacità di guidare veicoli e macchinari complessi. Ipotensione transitoria e vertigini possono verificarsi soprattutto all'inizio del trattamento. Pertanto, all’inizio del trattamento, si consiglia ai pazienti di evitare di guidare veicoli, utilizzare macchinari e svolgere altri lavori che richiedono concentrazione.

Interazioni farmacologiche

Lisinopril

I diuretici risparmiatori di potassio (ad esempio spironolattone, amiloride e triamterene), integratori di potassio, sostituti del sale contenenti potassio e altri farmaci che possono aumentare i livelli sierici di potassio (ad esempio eparina) possono causare iperkaliemia se combinati con ACE inibitori, soprattutto nei pazienti con una storia di insufficienza renale e altre malattie renali. Quando si prescrive un farmaco che influenza le concentrazioni di potassio in concomitanza con lisinopril, è necessario monitorare la concentrazione di potassio nel siero. Pertanto, la somministrazione simultanea deve essere attentamente giustificata ed effettuata con estrema cautela e monitoraggio regolare sia dei livelli sierici di potassio che della funzionalità renale. I diuretici risparmiatori di potassio possono essere assunti insieme al farmaco Equator solo sotto controllo medico.

Se viene prescritto un diuretico a un paziente in trattamento con Equator, l’effetto ipotensivo è solitamente potenziato. Pertanto è necessario assumere Equator con estrema cautela in combinazione con diuretici.

Il lisinopril mitiga l'effetto kaliuretico dei diuretici.

Con l'uso simultaneo di altri farmaci antipertensivi, l'effetto ipotensivo del farmaco Equator può essere potenziato.

Se assunto contemporaneamente con nitroglicerina, altri nitrati o vasodilatatori, è possibile una diminuzione più pronunciata della pressione sanguigna.

Se usato contemporaneamente con ACE inibitori, antidepressivi/antipsicotici triciclici, anestesia generale, analgesici oppioidi: è possibile una diminuzione più pronunciata della pressione sanguigna.

L'etanolo (alcol) aumenta l'effetto ipotensivo del farmaco.

Allopurinolo, procainamide, citostatici o immunosoppressori (corticosteroidi sistemici) possono aumentare il rischio di sviluppare leucopenia se usati contemporaneamente ad ACE inibitori.

Gli aitacidi e la colestiramina, se assunti contemporaneamente agli ACE inibitori, riducono la biodisponibilità di questi ultimi.

I simpaticomimetici possono ridurre l’effetto ipotensivo degli ACE inibitori; è necessario monitorare attentamente il raggiungimento dell'effetto desiderato.

Quando si assumono contemporaneamente ACE inibitori e farmaci ipoglicemizzanti (insulina e agenti ipoglicemizzanti orali), la probabilità di una diminuzione delle concentrazioni di glucosio nel sangue e il rischio di ipoglicemia possono aumentare. Questo fenomeno si osserva più spesso durante la prima settimana di trattamento combinato e nei pazienti con insufficienza renale.

Con l’uso a lungo termine dei FANS, compreso l’acido acetilsalicilico ad alte dosi, l’efficacia degli ACE inibitori può diminuire. L'effetto additivo durante l'assunzione di FANS e ACE inibitori si manifesta con un aumento dei livelli sierici di potassio e può portare ad un deterioramento della funzionalità renale. Questi effetti sono solitamente reversibili. Molto raramente si può sviluppare insufficienza renale acuta, soprattutto nei pazienti anziani e nei pazienti in stato di disidratazione.

L’escrezione di litio può essere rallentata durante l’uso concomitante con ACE inibitori e pertanto le concentrazioni sieriche di litio devono essere monitorate durante questo periodo. Se usato insieme ai farmaci al litio, è possibile aumentare la manifestazione della loro neurotossicità (nausea, vomito, diarrea, atassia, tremore, tinnito).

Amlodipina

Studi su pazienti anziani hanno dimostrato che il diltiazem sopprime il metabolismo dell'amlodipina, probabilmente a causa dell'inibizione dell'isoenzima CYP3A4 (la concentrazione plasmatica aumenta di quasi il 50% e l'effetto dell'amlodipina è aumentato). Non possiamo escludere la possibilità che inibitori più potenti dell’isoenzima CYP3A4 (cioè ketoconazolo, itraconazolo, ritonavir) siano in grado di aumentare la concentrazione plasmatica di amlodipina in misura maggiore rispetto al diltiazem. L'uso concomitante deve essere effettuato con cautela.

Se usato contemporaneamente con induttori dell'isoenzima CYP3A4 - con farmaci antiepilettici (ad esempio carbamazepina, fenobarbital, fenitoina, fosfenitoina, primidone), rifampicina, preparati erboristici contenenti erba di San Giovanni - si verifica una diminuzione della concentrazione di amlodipina nel plasma sanguigno possibile. Il monitoraggio clinico con possibile aggiustamento della dose di amlodipina è indicato durante il trattamento con induttori dell'isoenzima CYP3A4 e dopo la loro interruzione. L'uso concomitante deve essere effettuato con cautela.

In monoterapia, l'amlodipina è stata ben combinata con tiazidici e diuretici dell'ansa, anestesia generale, beta-bloccanti, ACE inibitori, nitrati a lunga durata d'azione, nitroglicerina sublinguale, digossina, warfarin, atorvastatina, sildenafil, antiacidi (idrossido di alluminio, idrossido di magnesio), simeticone, cimetidina, FANS, antibiotici e farmaci ipoglicemizzanti orali.

L'amlodipina non ha un effetto significativo sulla farmacocinetica dell'etanolo (alcol).

Gli integratori di calcio possono ridurre l’effetto dei bloccanti dei canali del calcio lenti.

L'amlodipina non causa cambiamenti significativi nella farmacocinetica della ciclosporina.

È possibile ridurre l'effetto ipotensivo di Equator se assunto contemporaneamente con estrogeni e stimolanti adrenergici.

Se utilizzati contemporaneamente al farmaco Equator, la procainamide, la chinidina e altri farmaci che prolungano l'intervallo QT possono contribuire al suo significativo prolungamento.

Analoghi del farmaco Equator

Analoghi strutturali del principio attivo (insieme di principi attivi):

• Equacard.

Se non ci sono analoghi del farmaco per il principio attivo, puoi seguire i collegamenti seguenti per le malattie per le quali il farmaco corrispondente aiuta e guardare gli analoghi disponibili per l'effetto terapeutico.

Equator si riferisce a farmaci moderni a base di lisinopril e amlodipina, creati per il trattamento di un tipo di ipertensione.

Il farmaco penetra rapidamente nel sangue del paziente, fornendo l'effetto terapeutico necessario.

Se si seguono le istruzioni e i consigli del proprio medico, il farmaco mostra risultati eccellenti e può essere utilizzato in un trattamento combinato.

Indicazioni per l'uso

Equator viene assunto da pazienti affetti da ipertensione essenziale. Il farmaco deve essere utilizzato rigorosamente sotto la supervisione del medico curante e nel dosaggio prescritto.

Forma e composizione del rilascio

Equator è disponibile sotto forma di compresse. Le compresse sono di colore bianco o quasi bianco e hanno una forma rotonda e convessa. Su un lato della droga legale c'è l'incisione CF2.

Le compresse vengono assunte per via orale con abbondante acqua. Tra i componenti principali del farmaco ci sono i seguenti:

• lisinopril diidrato nella quantità di 22 mg;
• amlodipina besilato nella quantità di 7 mg;
• cellulosa microcristallina 101;
• cellulosa microcristallina 12;
• stearato di magnesio;
• sodio carbossimetilamido sottotipo A.

Il lisinopril diidrato e l'amlodipina besilato sono assolutamente identici nella loro azione alle sostanze classiche lisinopril e amlodipina. I componenti ausiliari aiutano un assorbimento e una penetrazione più rapidi delle sostanze attive nel sito della malattia.

Modalità di applicazione

Compresse per uso interno.

Il farmaco viene assunto senza tener conto dell'assunzione di cibo, una compressa al giorno. Prenda la compressa con abbondante acqua pulita. La dose massima giornaliera è di una compressa.

Per l'insufficienza renale diagnosticata, il farmaco viene assunto in dosaggi individuali. Nella maggior parte dei casi è necessaria la somministrazione alternata di lisinopril e amlodipina. Allo stesso tempo, durante il trattamento, vengono costantemente controllati i livelli di potassio e sodio, viene controllata la funzionalità dei reni e la loro reazione al farmaco somministrato.

In caso di insufficienza epatica, è meglio che i pazienti trovino un altro rimedio più delicato, poiché anche una compressa può influire negativamente sul funzionamento del sistema.

I pazienti anziani potrebbero non aver paura di assumere Equator se non hanno problemi ai reni o al fegato. Secondo i dati disponibili, l’efficacia del farmaco non è ridotta in alcun modo dall’età del paziente. La dose abituale di Equator per i pazienti di età superiore a 65 anni è di 1 compressa in qualsiasi momento della giornata.

Interazione con altri farmaci

Equator deve essere assunto con cautela con i diuretici risparmiatori di potassio, poiché la loro interazione può portare ad un notevole aumento dei livelli di potassio nel sangue.

Quando si assume contemporaneamente un farmaco simile a Equator, l'effetto ipotensivo può aumentare in modo significativo, il che può portare a complicazioni al cuore.

L'uso simultaneo di nitroglicerina porta ad una notevole e brusca diminuzione della pressione sanguigna. Lo stesso effetto si ottiene quando si assumono farmaci antipsicotici e anestesia generale.

Controindicazioni

Equator ha un metodo piuttosto aggressivo per influenzare il corpo, quindi prima di prescriverlo e prenderlo dovresti conoscere tutte le controindicazioni:

• edema di Quincke precedentemente registrato;
• angioedema di natura ereditaria o idiopatica;
• stenosi della valvola aortica o mitrale;
• pressione sanguigna eccessivamente bassa;
• angina instabile diagnosticata;
• il primo mese di trattamento dopo un infarto del miocardio;
• qualsiasi trimestre di gravidanza e periodo di allattamento;
• possibile reazione allergica ai componenti del farmaco;
• L'età del paziente è inferiore a 18 anni.

Ignorare queste controindicazioni può portare a un significativo deterioramento della salute del paziente, nonché alla necessità di un ricovero urgente per mantenere la vita.

Utilizzare durante la gravidanza

È severamente vietato l'uso di Equator durante la gravidanza. Non appena si viene a conoscenza dell'avvenuto concepimento, il farmaco deve essere immediatamente sospeso.

L'equatore ha un effetto dannoso sul feto in via di sviluppo, portando a insufficienza renale, cambiamenti nella struttura del tessuto osseo e una diminuzione della pressione sanguigna, che alla fine porterà alla morte del feto.

Durante l'allattamento è vietato assumere anche Equator in quanto può passare nel latte ed essere trasmesso al bambino.

L'aritmia è una violazione dell'attività cardiaca, deviazioni nel ritmo delle contrazioni cardiache di diversa natura e origine. Scopri di più su sintomi e trattamento:

Condizioni e periodi di conservazione

Il farmaco deve essere conservato in un luogo separato, proteggendo la confezione e le compresse dalla luce solare diretta. La temperatura massima di conservazione è di + 25 gradi.

La durata di conservazione di Equator alla dose di 10/5 mg è di 48 mesi, alla dose di 20/5 mg è di 24 mesi.

Prezzo

Il costo del farmaco Equator può dipendere dal margine di profitto di una particolare farmacia, nonché dalla sua inclusione in un registro pubblico o privato. Le farmacie online possono offrire sconti sui tablet per acquisti all'ingrosso o promozioni.

Costo medio dell'Equatore in Russia costa 250 rubli per 10 pezzi e 650 rubli per 30 pezzi.

Il costo più caro del farmaco è stato registrato alla frontiera: 980 rubli.

In Ucraina Il costo medio di un Equatore per un importo di 10 pezzi è di 100 grivna, per un importo di 30 pezzi – 270 grivna.

Analoghi

Farmaci simili in azione a Equator:

1. Lisinopril plus è un farmaco più conveniente che è un analogo completo di Equator in termini di effetto sul corpo. Utilizzato anche per l'ipertensione essenziale quando si rende necessaria la terapia di combinazione. Si consiglia di assumere il farmaco una volta al giorno al mattino, una capsula. I pazienti con problemi ai reni e al fegato necessitano di ulteriori ricerche e di un aggiustamento del dosaggio.
2. Parallel è un farmaco ancora più conveniente che risolve i problemi dell'ipertensione di tipo essenziale. Parallel non deve essere assunto durante la gravidanza e l'allattamento. Come Equator, questo farmaco ha le stesse controindicazioni e lo stesso dosaggio.

Aumento prolungato della pressione superiore a 140/90 mmHg. chiamato ipertensione arteriosa.

Questa è una condizione pericolosa in cui i pazienti soffrono di mal di testa, problemi di sonno, debolezza e aumento dell'affaticamento.

Le complicanze della malattia possono includere crisi ipertensive, sviluppo di insufficienza cardiaca, ictus o infarto.

Le complicazioni possono essere evitate se si assumono farmaci antipertensivi. I medici spesso lo consigliano Prodotto "Equatore".

Istruzioni per l'uso

Questo farmaco riduce efficacemente la pressione sanguigna e la resistenza vascolare periferica generale. Inoltre, quando si assume Equator, le arterie si espandono più intensamente delle vene. Questo rimedio aumenta il volume minuto del sangue pompato.

L'uso a lungo termine migliora l'afflusso di sangue alle aree del miocardio, vittime di ischemia. Diminuiscono i cambiamenti ipertrofici nelle pareti del miocardio e nelle arterie resistenti.

Forma di rilascio e composizione del prodotto

Il tuo medico dovrebbe dirti esattamente quali pillole devi prendere. In vendita puoi trovare "Equator" 10 mg/5 mg, 20 mg/10 mg o 20 mg/5 mg. L'etichettatura indica il contenuto pertinente lisinopril E amlodipina nella composizione.

Le compresse sono confezionate in blister da 10 pz. Possono essercene da 1 a 6 in una scatola.

Il lisinopril è un ACE inibitore. Questa classe di farmaci può aumentare l’aspettativa di vita nei pazienti che soffrono di insufficienza cardiaca cronica.

L’amlodipina è un lento bloccante dei canali del calcio. Ha effetti antipertensivi e antianginosi.

Indicazioni per l'uso

Il farmaco viene prescritto a quei pazienti a cui è stata diagnosticata l'ipertensione arteriosa essenziale.

"Equator" è consigliato a coloro che necessitano di una terapia combinata. Quando lo prendi, la tua pressione sanguigna scende entro un'ora. L'effetto ipotensivo massimo si osserva 6 ore dopo il consumo del farmaco. Durata dell'azione – 24 ore.

Modalità di applicazione

Assumere le compresse, indipendentemente dai pasti, una volta al giorno.È necessario berli con abbondante acqua. Il paziente può scegliere l'orario dell'appuntamento.

Per insufficienza renale il dosaggio viene selezionato individualmente, controllando la risposta dell'organismo al lisinopril e all'amlodipina.

Se la dose ottimale di queste sostanze medicinali è:

• rispettivamente fino a 10 mg e 5 mg, quindi viene prescritto “Equator” 10 mg/5 mg;
• rispettivamente fino a 20 mg e 5 mg, quindi viene prescritto “Equator” 20 mg/5 mg;
• rispettivamente fino a 20 mg e 10 mg, quindi viene prescritto “Equator” 20 mg/10 mg.

Si consiglia inoltre di esaminare i pazienti anziani prima di prescrivere il farmaco.

Video: "ACE inibitori: cosa sono e cosa sono"

Interazione con altri farmaci

Quando si assume Equator, è necessario tenere conto delle caratteristiche dei principi attivi inclusi nella sua composizione.

Uso di lisinopril in combinazione:

• con diuretici risparmiatori di potassio (come triamterene, spironolattone) può causare iperkaliemia;
• con etanolo, altri diuretici, nitroglicerina e agenti simili aumenta l'effetto ipotensivo;
• con gli ACE inibitori, gli anestetici generali, gli antidepressivi porta ad una diminuzione più evidente della pressione arteriosa;
• con gli immunosoppressori, i citostatici aumentano il rischio di sviluppare leucopenia;
• con agenti ipoglicemizzanti aumenta il rischio di ipoglicemia;
• con NVPS, incl. con acido acetilsalicilico, riduce l'efficacia del trattamento;
• con preparati a base di oro (aurotiomalato di sodio) IV porta a iperemia facciale, vomito e in alcune persone aumento della pressione sanguigna.

Esistono alcune restrizioni per il secondo componente: amlodipina.

Non è consigliabile bere Equator con succo di pompelmo., poiché ciò aumenta l'effetto ipotensivo dell'amlodipina.

Possibili effetti collaterali

Le complicazioni durante l'assunzione di Equator si verificano con la stessa frequenza di quando si usano amlodipina e lisinopril separatamente. In genere gli effetti collaterali sono lievi e non richiedono l’interruzione del trattamento.

L'assunzione di lisinopril può causare i seguenti problemi:

• vertigini, mal di testa, sonnolenza;
• pronunciata diminuzione della pressione;
• tosse secca;
• disfunzione renale;
• vomito e diarrea.

Questi effetti collaterali si verificano frequentemente. In rari casi è possibile:

• disturbi del sonno;
• cambiamento mentale;
• la comparsa di contrazioni convulsive degli arti;
• sviluppo di infarto miocardico, tachicardia, aumento della frequenza cardiaca;
• la comparsa di dolore al petto;
• incidente cerebrovascolare;
• la comparsa di rinite, mancanza di respiro, sinusite, broncospasmo;
• indigestione, sensazione di secchezza delle fauci;
• la comparsa di reazioni allergiche;
• insorgenza di artrite, mialgia, artralgia.

L'amlodipina spesso causa:

• sonnolenza e vertigini;
• battito cardiaco accelerato e iperemia della pelle;
• nausea e dolore addominale;
• aumento della fatica;
• edema periferico.

Altri effetti collaterali sono rari. I pazienti possono sperimentare:

• trombocitopenia;
• insonnia, depressione, aumento dell'eccitabilità, apatia;
• tremore degli arti, emicrania, neuropatia periferica;
• disturbi visivi e dolore agli occhi;
• tinnito;
• pronunciata diminuzione della pressione, tachicardia ventricolare, infarto miocardico, fibrillazione atriale;
• colestasi, epatite, ittero;
• reazioni allergiche sotto forma di eruzione cutanea, prurito, xeroderma;
• dermatite;
• disturbi urinari;
• malessere, dolore toracico, astenia.

Dato l'elenco significativo degli effetti collaterali, il paziente deve essere monitorato durante il trattamento.

Controindicazioni

Alcune persone non dovrebbero assumere le compresse di Equator. Pertanto, prima di iniziare a prenderlo, è necessario familiarizzare con l'elenco delle controindicazioni.

Questi includono:

• età inferiore a 18 anni;
• angina instabile (fa eccezione l'angina di Prinzmetal);
• shock cardiogenico;
• ipotensione arteriosa;
• cardiomiopatia ostruttiva;
• stenosi della valvola mitrale o dell'aorta;
• angioedema (natura idiopatica o ereditaria);
• una storia di edema di Quincke, compreso quello sviluppato durante l'assunzione di ACE inibitori.

Il farmaco viene prescritto con cautela a coloro che soffrono di stenosi delle arterie renali, funzionalità epatica compromessa, malattia coronarica e insufficienza cardiaca. Quando si prescrive Equator a persone con malattie autoimmuni del tessuto connettivo, soppressione dell'emopoiesi del midollo osseo e diabete mellito, devono essere attentamente monitorati. Il medico dovrebbe anche prestare attenzione quando prescrive questo farmaco alle persone anziane.

Video: "Recensione del farmaco Equator"

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Alle future mamme è vietato bere questo farmaco. Il lisinopril attraversa la barriera placentare e ha un effetto negativo sul feto.

Sono possibili le seguenti complicazioni:

• insufficienza renale;
• diminuzione della pressione sanguigna;
• ipoplasia delle ossa del cranio;
• iperkaliemia;
• morte intrauterina.

Non ci sono dati su come il farmaco influisce sul feto nel 1o trimestre. Ma se viene rilevata una gravidanza, l'assunzione di Equator deve essere interrotta immediatamente.

Il lisinopril viene escreto anche nel latte materno. Non è stato stabilito se l'amlodipina sia sicura durante l'allattamento, quindi non è consigliabile berla.

Condizioni e periodi di conservazione

Il produttore indica che il farmaco deve essere conservato fuori dalla portata dei bambini. Non dovrebbe essere esposto alla luce. Temperatura di conservazione – fino a +25 0С. Le compresse "Equator" 10 mg/5 mg vengono conservate per 3 anni, 20 mg/5 mg - 2 anni.

Istruzioni per l'uso

Ingredienti attivi

Modulo per il rilascio

Pillole

Composto

Principio attivo: Amlodipina + Lisinopril Concentrazione del principio attivo (mg): Amlodipina besilato 6,94 mg, che corrisponde al contenuto di amlodipina 5 mg, lisinopril diidrato 10,88 mg, che corrisponde al contenuto di lisinopril 10 mg

Effetto farmacologico

Un farmaco antipertensivo combinato contenente lisinopril e amlodipina. Il lisinopril è un ACE inibitore, riduce la formazione di angiotensina II dall'angiotensina I. Una diminuzione del contenuto di angiotensina II porta ad una diminuzione diretta del rilascio di aldosterone. Riduce la degradazione della bradichinina e aumenta la sintesi delle prostaglandine. Riduce la resistenza vascolare periferica, la pressione sanguigna, il precarico, la pressione nei capillari polmonari, provoca un aumento del volume minuto del sangue e un aumento della tolleranza miocardica allo stress nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica. Dilata le arterie più delle vene. Alcuni effetti sono spiegati dall'effetto sul RAAS tissutale: con l'uso a lungo termine, l'ipertrofia del miocardio e le pareti delle arterie resistenti diminuiscono. Migliora l'afflusso di sangue al miocardio ischemico.Gli ACE inibitori allungano l'aspettativa di vita nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica, rallentano la progressione della disfunzione ventricolare sinistra nei pazienti che hanno subito un infarto miocardico senza manifestazioni cliniche di insufficienza cardiaca.Con la brusca interruzione del farmaco, non si verifica alcun effetto pronunciato è stato osservato un aumento della pressione sanguigna. Nonostante l'effetto primario, che si manifesta nell'effetto sul RAAS, il lisinopril è efficace anche nell'ipertensione arteriosa con bassa attività reninica: oltre ad abbassare la pressione sanguigna, il lisinopril riduce l'albuminuria. Lisinopril non influenza la concentrazione di glucosio nel sangue nei pazienti con diabete mellito e non porta ad un aumento dei casi di ipoglicemia.L'inizio dell'azione è 1 ora dopo la somministrazione orale. L'effetto antipertensivo massimo viene determinato dopo 6 ore e persiste per 24 ore. Nell'ipertensione arteriosa, l'effetto si osserva nei primi giorni dopo l'inizio del trattamento, un effetto stabile si sviluppa dopo 1-2 mesi. L'amlodipina è un lento bloccante dei canali del calcio , un derivato diidropiridinico. Ha effetti antianginosi e antipertensivi. Blocca i canali del calcio, riduce la transizione transmembrana degli ioni calcio nella cellula (più nelle cellule muscolari lisce vascolari che nei cardiomiociti).L'effetto antianginoso è dovuto alla dilatazione delle arterie coronarie, periferiche e delle arteriole: in caso di angina riduce la gravità dell'ischemia miocardica; espandendo le arteriole periferiche, riduce la resistenza vascolare periferica, riduce il postcarico sul cuore e riduce la domanda di ossigeno del miocardio. Espandendo le arterie coronarie e le arteriole nelle aree invariate e ischemiche del miocardio, aumenta l'apporto di ossigeno al miocardio (soprattutto nell'angina vasospastica); previene lo spasmo delle arterie coronarie (incl. (causata dal fumo). Nei pazienti con angina stabile, una singola dose giornaliera aumenta la tolleranza allo sforzo, rallenta lo sviluppo dell'angina e della depressione ischemica del segmento ST, riduce la frequenza degli attacchi di angina e il consumo di nitroglicerina e altri nitrati. un effetto antipertensivo dose-dipendente a lungo termine. L'effetto antipertensivo è dovuto ad un effetto vasodilatatore diretto sulla muscolatura liscia vascolare. Per l'ipertensione arteriosa, una singola dose fornisce una riduzione clinicamente significativa della pressione sanguigna nell'arco di 24 ore (con il paziente sdraiato e in piedi). L'ipotensione ortostatica quando si prescrive l'amlodipina è piuttosto rara. Non provoca una diminuzione della tolleranza allo sforzo o della frazione di eiezione ventricolare sinistra.Riduce il grado di ipertrofia miocardica del ventricolo sinistro. Non influenza la contrattilità e la conduttività miocardica, non provoca un aumento riflesso della frequenza cardiaca, inibisce l'aggregazione piastrinica, aumenta la velocità di filtrazione glomerulare, ha un debole effetto natriuretico. Nella nefropatia diabetica, non aumenta la gravità della microalbuminuria. Non presenta alcun effetto negativo effetto sul metabolismo e sulla concentrazione dei lipidi nel plasma sanguigno e può essere utilizzato nel trattamento di pazienti con asma bronchiale, diabete e gotta. Dopo 6-10 ore si osserva una diminuzione significativa della pressione sanguigna, la durata dell'effetto è di 24 ore Amlodipina + Lisinopril La combinazione di lisinopril con amlodipina in un farmaco consente di prevenire lo sviluppo di possibili effetti indesiderati causati da uno dei sostanze attive. Pertanto, un calcio-antagonista, dilatando direttamente le arteriole, può portare alla ritenzione di sodio e di liquidi nel corpo e, pertanto, può attivare il RAAS. Un ACE inibitore blocca questo processo.

Farmacocinetica

Lisinopril Assorbimento Dopo somministrazione orale, lisinopril viene assorbito dal tratto gastrointestinale, il suo assorbimento può variare dal 6 al 60%. Biodisponibilità - 29%. Mangiare non influisce sull'assorbimento del lisinopril. La Cmax nel plasma sanguigno è 90 ng/ml e viene raggiunta dopo 6 ore Distribuzione Quasi non si lega alle proteine ​​plasmatiche. La permeabilità attraverso la BBB e la barriera placentare è bassa Metabolismo Il lisinopril non viene metabolizzato nell'organismo Escrezione Escreto immodificato nelle urine, T1/2 - 12,6 ore Farmacocinetica in casi clinici particolari Nei pazienti anziani, la concentrazione di lisinopril nel sangue plasma e l'AUC è 2 volte superiore a quella dei pazienti giovani. Nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica, l'assorbimento e la clearance del lisinopril sono ridotti. Nei pazienti con insufficienza renale, la concentrazione di lisinopril è molte volte superiore alla concentrazione nel plasma sanguigno di volontari sani, e vi è un aumento del tempo per raggiungere la Cmax nel plasma sanguigno e un aumento di T1/2.Lisinopril viene escreto dall'organismo mediante emodialisi.Amlodipina Assorbimento Dopo somministrazione orale, l'amlodipina viene lentamente e quasi completamente (90 %) assorbito dal tratto gastrointestinale. La biodisponibilità dell’amlodipina è del 64%-80%. La Cmax nel siero si osserva dopo 6-10 ore L'assunzione di cibo non influisce sull'assorbimento di amlodipina Distribuzione La maggior parte dell'amlodipina nel sangue (95%-98%) è legata alle proteine ​​plasmatiche. I Css vengono raggiunti dopo 7-8 giorni di terapia. Il Vd medio è di 20 l/kg di peso corporeo, il che indica che la maggior parte dell'amlodipina è nei tessuti e una parte minore nel sangue. L'amlodipina penetra nella BBB Metabolismo L'amlodipina subisce un metabolismo lento ma attivo nel fegato senza alcun effetto di primo passaggio significativo. I metaboliti non possiedono attività farmacologica significativa.Escrezione: il 10% dell'amlodipina viene escreto immodificato nelle urine, il 60% sotto forma di metaboliti; 20-25% - sotto forma di metaboliti con la bile attraverso l'intestino. La rimozione ha un carattere in due fasi. Il T1/2 della fase finale è di 30-50 ore Farmacocinetica in casi clinici particolari Nei pazienti anziani (oltre i 65 anni di età), l'eliminazione dell'amlodipina è rallentata (T1/2 - 65 ore) rispetto ai pazienti giovani. ma questa differenza non è clinicamente significativa. Nei pazienti con insufficienza epatica, il prolungamento del T1/2 suggerisce che con l'uso a lungo termine, l'accumulo di amlodipina nell'organismo sarà più elevato (T1/2 - fino a 60 ore). non ha un effetto significativo sulla cinetica dell’amlodipina. Non viene rimosso durante l'emodialisi Amlodipina e lisinopril L'interazione tra i principi attivi contenuti nel farmaco è improbabile. AUC, tempo per raggiungere e valori di Cmax nel plasma sanguigno, T1/2 non subiscono variazioni rispetto agli indicatori di ogni singolo principio attivo. Mangiare non influisce sull'assorbimento dei principi attivi.

Indicazioni

Ipertensione arteriosa essenziale (pazienti per i quali è indicata la terapia di combinazione).

Controindicazioni

Storia dell'edema di Quincke, incl. in presenza di ACE inibitori; - angioedema ereditario o idiopatico; - stenosi emodinamicamente significativa dell'aorta o della valvola mitrale; - cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva; - grave ipotensione arteriosa (pressione arteriosa sistolica inferiore a 90 mm Hg); - shock cardiogeno ; - angina instabile. (ad eccezione dell'angina di Prinzmetal); - insufficienza cardiaca dopo infarto miocardico acuto (durante i primi 28 giorni); - gravidanza; - periodo di allattamento; - bambini e adolescenti di età inferiore a 18 anni (l'efficacia e la sicurezza del farmaco in questa fascia di età); - ipersensibilità ai componenti del farmaco; - ipersensibilità al lisinopril e ad altri ACE inibitori; - ipersensibilità ad altri derivati ​​diidropiridinici.

Misure precauzionali

Si deve usare cautela nei pazienti con stenosi bilaterale dell'arteria renale o stenosi dell'arteria di un singolo rene con azotemia progressiva, con azotemia, iperaldosteronismo primario, con grave disfunzione renale, condizione dopo trapianto di rene, iperkaliemia, disfunzione epatica, ipotensione arteriosa, malattie cerebrovascolari. (incluso con insufficienza cerebrovascolare), cardiopatia ischemica, con insufficienza coronarica, SSSU (bradicardia grave, tachicardia), insufficienza cardiaca cronica ad eziologia non ischemica FC III-IV secondo la classificazione NYHA, con stenosi aortica, stenosi mitralica, acuta infarto del miocardio (e entro 1 mese dall'infarto miocardico), malattie autoimmuni del tessuto connettivo sistemico (inclusi sclerodermia, lupus eritematoso sistemico), soppressione dell'ematopoiesi del midollo osseo, diabete mellito, dieta con sale limitato, condizioni di ipovolemia (anche a seguito di diarrea , vomito), in pazienti anziani, durante l'emodialisi utilizzando membrane per dialisi ad alto flusso con elevata permeabilità (AN69).

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

L'uso del farmaco è controindicato durante la gravidanza. Se viene diagnosticata una gravidanza, l'uso del farmaco Equator deve essere interrotto immediatamente. Il lisinopril penetra la barriera placentare. L'assunzione di ACE inibitori nel secondo e terzo trimestre di gravidanza ha un effetto negativo sul feto (sono possibili una marcata diminuzione della pressione sanguigna, insufficienza renale, iperkaliemia, ipoplasia delle ossa del cranio e morte fetale intrauterina). Non ci sono dati sull'effetto negativo del farmaco sul feto se usato nel primo trimestre di gravidanza. Per i neonati e i bambini che sono stati esposti agli ACE inibitori in utero, si raccomanda di condurre un attento monitoraggio per individuare tempestivamente una marcata diminuzione della pressione sanguigna, oliguria, iperkaliemia.La sicurezza dell'amlodipina durante la gravidanza non è stata stabilita, pertanto il suo uso in questa categoria di pazienti è controindicato.Il lisinopril può essere escreto nel latte materno. Non ci sono prove che l’amlodipina venga escreta nel latte materno. Tuttavia, è noto che altri bloccanti dei canali del calcio, i derivati ​​della diidropiridina, vengono escreti nel latte materno. L'uso del farmaco Equator durante l'allattamento non è raccomandato. Se è necessario utilizzare il farmaco Equator durante l'allattamento, l'allattamento al seno deve essere interrotto.

Istruzioni per l'uso e dosi

Il farmaco viene assunto per via orale, indipendentemente dall'assunzione di cibo, con una quantità sufficiente di liquido. La dose raccomandata è di 1 compressa. 1 volta/giorno La dose massima giornaliera è di 1 compressa.All'inizio della terapia con Equator può svilupparsi ipotensione arteriosa sintomatica, che si manifesta più spesso in pazienti con squilibri idro-elettrolitici dovuti a precedente terapia diuretica. L'assunzione di diuretici deve essere interrotta 2-3 giorni prima di iniziare la terapia con Equator. Nei casi in cui la sospensione dei diuretici è impossibile, la dose iniziale di Equator è di 1/2 compressa. 1 volta al giorno, dopo l'assunzione il paziente deve essere monitorato per diverse ore a causa del possibile sviluppo di ipotensione arteriosa sintomatica Pazienti con insufficienza renale Per determinare la dose iniziale e di mantenimento ottimale per i pazienti con insufficienza renale, le dosi devono essere titolate e determinate individualmente, utilizzando lisinopril e amlodipina separatamente. Equator 5 mg/10 mg è indicato solo per quei pazienti la cui dose di mantenimento ottimale di lisinopril e amlodipina è titolata rispettivamente a 10 mg e 5 mg. Equator 5 mg/20 mg è indicato solo per quei pazienti la cui dose di mantenimento ottimale di lisinopril e amlodipina è titolata rispettivamente a 20 mg e 5 mg. Equator 10 mg/20 mg è indicato solo per quei pazienti la cui dose di mantenimento ottimale di lisinopril e amlodipina è titolata rispettivamente a 20 mg e 10 mg. Durante il trattamento con Equator è necessario monitorare la funzionalità renale, i livelli di potassio e sodio nel siero del sangue. Se la funzionalità renale peggiora, il trattamento con Equator deve essere interrotto e sostituito con lisinopril e amlodipina a dosi adeguate.Pazienti con insufficienza epatica L'eliminazione di amlodipina può essere rallentata nei pazienti con funzionalità epatica compromessa. Non sono state stabilite raccomandazioni chiare sul regime posologico in questi casi, pertanto Equator deve essere prescritto con cautela ai pazienti con insufficienza epatica Pazienti anziani (oltre 65 anni di età) Negli studi clinici non sono state rilevate variazioni correlate all’età nell’efficacia o nella sicurezza. profilo sono stati trovati per amlodipina e lisinopril. Per determinare la dose di mantenimento ottimale, è necessario determinare il regime posologico su base individuale, utilizzando lisinopril e amlodipina separatamente. Equator 5 mg/10 mg è indicato solo per quei pazienti la cui dose di mantenimento ottimale di lisinopril e amlodipina è titolata rispettivamente a 10 mg e 5 mg. Equator 5 mg/20 mg è indicato solo per quei pazienti la cui dose di mantenimento ottimale di lisinopril e amlodipina è titolata rispettivamente a 20 mg e 5 mg. Equator 10 mg/20 mg è indicato solo per quei pazienti la cui dose di mantenimento ottimale di lisinopril e amlodipina è titolata rispettivamente a 20 mg e 10 mg.

Effetti collaterali

L'incidenza delle reazioni avverse nei pazienti trattati con la combinazione di farmaci non è stata superiore a quella dei pazienti trattati con uno dei principi attivi. Le reazioni avverse erano coerenti con i dati precedentemente ottenuti su amlodipina e/o lisinopril. Le reazioni avverse sono state lievi, transitorie e raramente hanno richiesto l’interruzione del trattamento. Le reazioni avverse più comuni durante l'assunzione di una combinazione di farmaci sono state: mal di testa (8%), tosse (5%), vertigini (3%). La frequenza delle reazioni avverse è indicata separatamente per lisinopril e amlodipina. I dati sono presentati per organo sistemico. classi secondo la classificazione MedDRA e con la seguente frequenza: molto spesso (≥1/10); spesso (da ≥ 1/100 a

Overdose

Amlodipina Sintomi: marcata diminuzione della pressione arteriosa con possibile sviluppo di tachicardia riflessa ed eccessiva vasodilatazione periferica (rischio di ipotensione arteriosa grave e persistente, compreso lo sviluppo di shock e morte).Trattamento: lavanda gastrica, somministrazione di carbone attivo, mantenimento della funzionalità cardiovascolare sistemi funzionali, monitoraggio delle funzioni del sistema cardiovascolare e respiratorio, posizionamento del paziente in posizione orizzontale con le gambe sollevate, monitoraggio del volume sanguigno e della diuresi. Per ripristinare il tono vascolare - utilizzare vasocostrittori (in assenza di controindicazioni al loro utilizzo); al fine di eliminare le conseguenze del blocco dei canali del calcio - somministrazione endovenosa di gluconato di calcio. L'emodialisi è inefficace Lisinopril Sintomi: marcata diminuzione della pressione sanguigna, secchezza delle fauci, sonnolenza, ritenzione urinaria, stitichezza, ansia, aumento dell'irritabilità Trattamento: lavanda gastrica, assunzione di carbone attivo, posizionamento del paziente in posizione orizzontale con le gambe sollevate, rifornimento bcc - somministrazione endovenosa di soluzioni sostitutive del plasma, terapia sintomatica, monitoraggio delle funzioni dei sistemi cardiovascolare e respiratorio, volume del sangue, urea, creatinina ed elettroliti nel siero del sangue, nonché diuresi. Il lisinopril può essere rimosso dal corpo mediante emodialisi.

Interazione con altri farmaci

Lisinopril I diuretici risparmiatori di potassio (ad es. spironolattone, amiloride e triamterene), gli integratori di potassio, i sostituti del sale contenenti potassio e altri farmaci che possono aumentare i livelli sierici di potassio (ad es. eparina) possono causare iperkaliemia se combinati con ACE inibitori, soprattutto in pazienti con insufficienza renale e altre malattie renali nell'anamnesi. Quando si prescrive un farmaco che influenza le concentrazioni di potassio in concomitanza con lisinopril, è necessario monitorare la concentrazione di potassio nel siero. Pertanto, la somministrazione simultanea deve essere attentamente giustificata ed effettuata con estrema cautela e monitoraggio regolare sia dei livelli sierici di potassio che della funzionalità renale. I diuretici risparmiatori di potassio possono essere assunti insieme ad Equator solo sotto controllo medico.Se un diuretico viene prescritto a un paziente che assume Equator, l'effetto ipotensivo è solitamente potenziato. Pertanto è necessario assumere Equator con estrema cautela in combinazione con diuretici. Il lisinopril attenua l'effetto kaliuretico dei diuretici. Se usato contemporaneamente ad altri farmaci antipertensivi, l'effetto ipotensivo del farmaco Equator può essere potenziato. Se assunto contemporaneamente con nitroglicerina, altri nitrati o vasodilatatori, è possibile una diminuzione più pronunciata della pressione sanguigna. Quando usato contemporaneamente ad ACE inibitori, antidepressivi/antipsicotici triciclici, farmaci per l'anestesia generale, analgesici oppioidi possono provocare una diminuzione più pronunciata della pressione sanguigna. L'etanolo aumenta l'effetto ipotensivo del farmaco. Allopurinolo, procainamide, citostatici o immunosoppressori (corticosteroidi sistemici) possono aumentano il rischio di sviluppare leucopenia se usati contemporaneamente agli ACE inibitori.Gli antiacidi e la colestiramina se assunti contemporaneamente agli ACE inibitori riducono la biodisponibilità di questi ultimi.I simpaticomimetici possono ridurre l'effetto ipotensivo degli ACE inibitori; è necessario monitorare attentamente il raggiungimento dell'effetto desiderato.Quando si assumono contemporaneamente ACE inibitori e farmaci ipoglicemizzanti (insulina e agenti ipoglicemizzanti orali), può aumentare la probabilità di una diminuzione delle concentrazioni di glucosio nel sangue e il rischio di ipoglicemia. Questo fenomeno viene osservato più spesso durante la prima settimana di trattamento combinato e nei pazienti con insufficienza renale. Con l'uso a lungo termine dei FANS, incluso l'acido acetilsalicilico ad alte dosi, l'efficacia degli ACE inibitori può diminuire. L'effetto additivo durante l'assunzione di FANS e ACE inibitori si manifesta con un aumento dei livelli sierici di potassio e può portare ad un deterioramento della funzionalità renale. Questi effetti sono solitamente reversibili. Molto raramente si può sviluppare insufficienza renale acuta, soprattutto nei pazienti anziani e nei pazienti in stato di disidratazione. L'eliminazione del litio può essere rallentata durante l'uso concomitante con ACE inibitori e pertanto durante questo periodo deve essere monitorata la concentrazione di litio nel siero sanguigno. periodo. Se usato insieme a preparati al litio, è possibile aumentare la manifestazione della loro neurotossicità (nausea, vomito, diarrea, atassia, tremore, tinnito).Con l'uso simultaneo di ACE inibitori e preparati a base di oro (aurotiomalato di sodio) per via endovenosa, un complesso di sintomi , inclusi rossore al viso, nausea, vomito e ipotensione arteriosa Amlodipina Studi condotti su pazienti anziani hanno dimostrato che il diltiazem sopprime il metabolismo dell'amlodipina, probabilmente a causa dell'inibizione dell'isoenzima CYP3A4 (la concentrazione plasmatica aumenta di quasi il 50% e l'effetto della aumenta l’amlodipina). Non possiamo escludere la possibilità che inibitori più potenti dell’isoenzima CYP3A4 (cioè ketoconazolo, itraconazolo, ritonavir) siano in grado di aumentare la concentrazione plasmatica di amlodipina in misura maggiore rispetto al diltiazem. L'uso simultaneo deve essere effettuato con cautela.Se usato contemporaneamente con induttori dell'isoenzima CYP3A4 - con farmaci antiepilettici (ad esempio carbamazepina, fenobarbital, fenitoina, fosfenitoina, primidone), rifampicina, preparati a base di erbe contenenti erba di San Giovanni - una diminuzione la concentrazione di amlodipina nel plasma sanguigno è possibile. Il monitoraggio clinico con possibile aggiustamento della dose di amlodipina è indicato durante il trattamento con induttori dell'isoenzima CYP3A4 e dopo la loro interruzione. L'uso concomitante deve essere effettuato con cautela.In monoterapia, l'amlodipina è stata ben combinata con tiazidici e diuretici dell'ansa, anestesia generale, beta-bloccanti, ACE inibitori, nitrati a lunga durata d'azione, nitroglicerina sublinguale, digossina, warfarin, atorvastatina, sildenafil, antiacidi ( idrossido di alluminio, idrossido di magnesio), simeticone, cimetidina, FANS, antibiotici e farmaci ipoglicemizzanti orali. Gli effetti antianginosi e antipertensivi dei calcioantagonisti lenti possono essere potenziati se usati insieme a tiazidici e diuretici dell’ansa, verapamil, ACE inibitori, beta-bloccanti e nitrati, oltre a potenziare il loro effetto antipertensivo se usati insieme ad alfa-bloccanti e antipsicotici. Una singola dose di 100 mg di sildenafil in pazienti con ipertensione essenziale non influenza i parametri farmacocinetici dell'amlodipina.L'uso ripetuto di amlodipina alla dose di 10 mg e atorvastatina alla dose di 80 mg non è accompagnato da cambiamenti significativi nella farmacocinetica di atorvastatina Gli agenti antivirali (ritonavir) aumentano le concentrazioni plasmatiche dei bloccanti dei canali del calcio lenti, incl. amlodipina.I neurolettici e l'isoflurano potenziano l'effetto antipertensivo dei derivati ​​della diidropiridina.L'amlodipina non ha un effetto significativo sulla farmacocinetica dell'etanolo.I preparati a base di calcio possono ridurre l'effetto dei bloccanti lenti dei canali del calcio.Quando l'amlodipina viene utilizzata insieme a preparati a base di litio, un aumento la manifestazione di neurotossicità (nausea, vomito, diarrea, atassia, tremore, tinnito). L'amlodipina non provoca cambiamenti significativi nella farmacocinetica della ciclosporina. Non influenza la concentrazione di digossina nel siero del sangue e la sua clearance renale. Non ha un effetto significativo sull'effetto del warfarin (tempo di protrombina). La cimetidina non influisce farmacocinetica dell'amlodipina. L'effetto antipertensivo del farmaco Equator può essere ridotto con l'uso simultaneo di estrogeni, simpaticomimetici. Procainamide, chinidina e altri farmaci che prolungano l'intervallo QT possono contribuire al suo significativo prolungamento. Negli studi in vitro, l'amlodipina non influisce il legame di digossina, fenitoina, warfarin e indometacina con le proteine ​​del sangue.L'assunzione di amlodipina con succo di pompelmo non è raccomandata poiché in alcuni pazienti ciò può portare ad un aumento della biodisponibilità di amlodipina, con conseguente aumento del suo effetto antipertensivo.

istruzioni speciali

Ipotensione arteriosa Una marcata diminuzione della pressione arteriosa con lo sviluppo di sintomi clinici può essere osservata in pazienti con ridotto volume sanguigno e/o contenuto di sodio a causa di diuretici, perdita di liquidi o per altri motivi, ad esempio sudorazione profusa, vomito prolungato e/o o diarrea. In caso di ipotensione arteriosa, il paziente deve essere disteso e, se necessario, i liquidi persi devono essere reintegrati (infusione ev di soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%). È preferibile ripristinare la perdita di liquidi e/o di sodio prima di iniziare la terapia con Equator. È necessario monitorare la pressione sanguigna dopo aver assunto la dose iniziale. Ciò è particolarmente vero per i pazienti con malattia coronarica o malattie cerebrovascolari, quando una diminuzione pronunciata della pressione sanguigna può portare ad infarto del miocardio o ictus.Stenosi aortica e mitralicaCome tutti i vasodilatatori, Equator deve essere prescritto con cautela a pazienti con tratto di efflusso del ventricolo sinistro ostruzione e stenosi della valvola mitrale Funzione renale compromessa In alcuni pazienti con ipertensione arteriosa senza manifestazioni significative di malattie renovascolari, è stato osservato un aumento della creatinina e dell'urea nel siero del sangue, nella maggior parte dei casi minimo o transitorio, più pronunciato durante l'assunzione di ACE inibitori e un aumento diuretico contemporaneamente. Questo è più comune nei pazienti con una storia di malattia renale.Per determinare la dose di mantenimento ottimale, il regime posologico deve essere determinato individualmente, utilizzando lisinopril e amlodipina separatamente, monitorando contemporaneamente la funzionalità renale. Se la funzionalità renale diminuisce, Equator deve essere interrotto e sostituito con una monoterapia con farmaci a dosi adeguate. Inoltre, può essere necessaria una riduzione della dose o l'interruzione dei diuretici.Angioedema Angioedema del viso, delle estremità, delle labbra, della lingua, delle corde vocali e/o della laringe è stato riportato in pazienti che assumevano un ACE inibitore, incluso lisinopril. In questi casi, l'assunzione di Equator deve essere interrotta immediatamente e il paziente deve essere attentamente monitorato fino alla completa scomparsa dei sintomi.Il gonfiore del viso, delle labbra e delle estremità solitamente si risolve da solo, tuttavia è necessario utilizzare antistaminici per ridurre la gravità dei sintomi. L'angioedema, accompagnato da gonfiore della laringe, può essere fatale. Se viene rilevato un gonfiore della lingua, della faringe o della laringe, che è la causa dell'ostruzione delle vie aeree, devono essere adottate immediatamente misure di emergenza. Le misure appropriate comprendono: somministrazione sottocutanea di 0,3-0,5 mg o somministrazione endovenosa lenta di 0,1 mg di una soluzione allo 0,1% di epinefrina (adrenalina), seguita da somministrazione endovenosa di corticosteroidi e antistaminici e monitoraggio simultaneo delle funzioni vitali. l'intestino era raro nei pazienti che assumevano ACE inibitori. Questi pazienti lamentavano dolore addominale (con o senza nausea e vomito); in alcuni casi non è stato osservato alcun edema facciale precedente e l'attività della esterasi C-1 era entro limiti normali. L'angioedema intestinale è stato diagnosticato mediante tomografia computerizzata del tratto gastrointestinale, oppure dopo un esame ecografico o durante un intervento chirurgico, i sintomi sono scomparsi dopo la sospensione dell'ACE inibitore. Quando si effettua la diagnosi differenziale del dolore addominale nei pazienti che assumono ACE inibitori, si deve tenere in considerazione anche l'angioedema intestinale Reazioni anafilattiche in pazienti in emodialisi In pazienti sottoposti ad emodialisi attraverso membrane di poliacrilonitrile (ad esempio, AN69) e che contemporaneamente hanno ricevuto ACE inibitori, sono stati segnalati casi di shock anafilattico, pertanto questa associazione deve essere evitata. Si consiglia ai pazienti di utilizzare un altro tipo di membrana per dialisi o un farmaco antipertensivo di un gruppo farmacoterapeutico diverso.Reazioni anafilattiche in pazienti durante aferesi delle LDL Raramente si sono sviluppate reazioni anafilattiche pericolose per la vita in pazienti trattati con ACE inibitori durante l'aferesi delle LDL con destrano solfato. Tali reazioni sono state prevenute interrompendo l'uso di ACE inibitori prima di ciascuna procedura di aferesi.Desensibilizzazione con veleno di vespe o api Talvolta, i pazienti che assumevano ACE inibitori hanno sviluppato reazioni anafilattiche quando desensibilizzati con veleno di imenotteri (ad esempio, vespe o api). Tali situazioni pericolose per la vita possono essere evitate con la tempestiva sospensione degli ACE inibitori.Epatotossicità In rari casi, l'assunzione di ACE inibitori è stata accompagnata da una sindrome che iniziava con ittero colestatico o epatite e si sviluppava in necrosi epatica fulminante e in molti casi portava alla morte. Il meccanismo di questa sindrome non è chiaro. Nei pazienti che ricevono Equator, se si sviluppa ittero o aumenta l'attività degli enzimi epatici, la somministrazione di Equator deve essere interrotta con successivo monitoraggio delle condizioni.Insufficienza epatica Nei pazienti con funzionalità epatica compromessa, il T1/2 di amlodipina è prolungato. Al momento non sono state sviluppate raccomandazioni sul regime posologico, pertanto Equator deve essere prescritto con cautela, dopo aver valutato i benefici attesi e i potenziali rischi del trattamento Tossicità ematologica In rari casi sono state segnalate neutropenia, agranulocitosi, trombocitopenia e anemia. nei pazienti trattati con ACE inibitori. Nei pazienti con funzionalità renale normale e in assenza di altri fattori aggravanti, la neutropenia è rara. La neutropenia e l’agranulocitosi sono reversibili e scompaiono dopo la sospensione dell’ACE inibitore. Equator deve essere usato con estrema cautela nei pazienti con malattia vascolare del collagene, in quelli che ricevono una terapia immunosoppressiva, durante il trattamento con allopurinolo o procainamide, o una combinazione di questi fattori aggravanti, soprattutto in presenza di insufficienza renale preesistente. Alcuni di questi pazienti hanno sviluppato gravi malattie infettive, che in diversi casi non hanno risposto alla terapia antibiotica. Durante il trattamento con Equator, si raccomanda di monitorare periodicamente il livello dei leucociti in tali pazienti e di avvertirli anche della necessità di segnalare la comparsa dei primi segni di una malattia infettiva.Tosse La tosse è stata spesso registrata durante l'uso di ACE inibitori . Di norma, la tosse è improduttiva, costante e si interrompe dopo la sospensione del farmaco. Nella diagnosi differenziale della tosse si deve tenere in considerazione anche la tosse causata dall'uso di ACE inibitori.Chirurgia/anestesia generale Nei pazienti sottoposti a interventi di chirurgia maggiore o durante anestesia generale con farmaci che portano ipotensione, il lisinopril può bloccare la formazione di angiotensina II. dopo il rilascio compensatorio di renina. Se si sviluppa ipotensione arteriosa, probabilmente a causa del meccanismo sopra descritto, la correzione può essere effettuata aumentando il volume del sangue Pazienti anziani I pazienti anziani con funzionalità renale compromessa devono essere sottoposti ad un aggiustamento della dose del farmaco Equator Iperkaliemia Aumento dei livelli sierici di potassio è stata osservata in alcuni pazienti trattati con ACE inibitori. I pazienti a rischio di sviluppo di iperkaliemia includono pazienti con insufficienza renale, diabete mellito, insufficienza cardiaca acuta, disidratazione, acidosi metabolica o mentre assumono diuretici risparmiatori di potassio, integratori di potassio, sostituti del sale contenenti potassio o qualsiasi altro farmaco che aumenta l'aumento dei livelli sierici. livelli di potassio nel sangue (ad esempio, eparina). Se necessario, l'uso simultaneo dei farmaci sopra indicati deve monitorare la concentrazione di potassio nel siero.I pazienti con peso corporeo ridotto, i pazienti di bassa statura e i pazienti con grave disfunzione epatica possono richiedere una riduzione della dose.Equator non ha effetti avversi sull'organismo. metabolismo e dei lipidi plasmatici nel sangue e può essere utilizzato nel trattamento di pazienti affetti da asma bronchiale, diabete mellito e gotta.Durante il trattamento sono necessari il controllo del peso corporeo e l'osservazione da parte di un dentista (per prevenire dolore, sanguinamento e iperplasia gengivale). capacità di guidare veicoli e di usare macchinari. È necessario usare il farmaco Equator con cautela (rischio di sviluppare una marcata diminuzione della pressione sanguigna e vertigini). Pertanto, all'inizio del trattamento, si raccomanda di evitare di guidare veicoli, di utilizzare macchinari e di svolgere altri lavori che richiedono maggiore concentrazione.

APPROVATO

Per ordine del presidente

Comitato per il controllo medico e

Attività farmaceutiche

ministero della Salute

Repubblica del Kazakistan

Da "____" ______________20___

№ __________________

Istruzioni per uso medico

medicinale

EQUATOR®

Nome depositato

Equatore®

Nome comune internazionale

Forma di dosaggio

Pillole

Composto

Una compressa contiene

sostanze attive- amlodipina 5 mg (come 6,94 mg di amlodipina besilato) e lisinopril 10 mg (come 10,88 mg di lisinopril diidrato)
Eccipienti: magnesio stearato, sodio amido glicolato (tipo A), cellulosa microcristallina

Descrizione

Compresse rotonde, piatte, bianche o biancastre con una smussatura, incise su un lato e incise “A + L” sull'altro lato con un diametro

(8 ± 0,1) mm.

Gruppo farmacoterapeutico

Farmaco antipertensivo combinato inibitore dell'enzima di conversione dell'angiotensina e bloccante dei canali del calcio "lenti")

Codice ATS C 09 BB

Proprietà farmacologiche

Farmacocinetica

Dopo la somministrazione orale, il lisinopril entra nella circolazione sistemica immodificato. Le concentrazioni plasmatiche massime vengono raggiunte circa 6 ore dopo la somministrazione. La disponibilità biologica del farmaco è del 29%. Associato esclusivamente ad ACE. Non viene metabolizzato e viene escreto immodificato nelle urine. L'emivita è di 12,6 ore. Dopo che la maggior parte del lisinopril libero è stata eliminata, la frazione associata all'ACE viene eliminata, garantendo un effetto terapeutico di lunga durata.

In caso di insufficienza renale l'eliminazione del lisinopril rallenta, per cui è necessario ridurre la dose del farmaco. Il lisinopril viene sottoposto ad emodialisi.

L'amlodipina dopo somministrazione orale viene assorbita lentamente e quasi completamente dal tratto gastrointestinale. Mangiare non influisce sul suo assorbimento. Le concentrazioni plasmatiche massime vengono raggiunte 6-10 ore dopo la somministrazione. La biodisponibilità dell'amlodipina è di circa il 64-80%. Il legame con le proteine ​​del sangue è del 95-98%. La maggior parte viene metabolizzata nel fegato in un metabolita inattivo. Circa il 10% viene escreto immodificato nelle urine e il 60% sotto forma di metaboliti. L'emivita della fase terminale è in media di 35-50 ore. La concentrazione allo stato stazionario viene raggiunta dopo 7-8 giorni dalla somministrazione. L'amlodipina non è soggetta ad emodialisi.

Se utilizzato a dosi normali, la tollerabilità è simile nei pazienti giovani e anziani, pertanto non è richiesto alcun aggiustamento della dose per i pazienti anziani.

In caso di disfunzione epatica, l'emivita dell'amlodipina aumenta.

In caso di funzionalità renale compromessa, l'entità del danno non influisce sulla concentrazione di amlodipina nel plasma sanguigno.

La circolazione a lungo termine di entrambi i principi attivi nel corpo consente di assumere il farmaco una volta al giorno.

Farmacodinamica

Equator® è un farmaco combinato contenente due principi attivi. Il primo principio attivo, il lisinopril, appartiene al gruppo degli ACE inibitori; riduce i livelli plasmatici di angiotensina II e aldosterone e contemporaneamente aumenta il livello del vasodilatatore bradichinina. Sotto la sua azione, la resistenza vascolare periferica e la pressione sanguigna diminuiscono e il volume minuto può aumentare. La frequenza cardiaca non cambia, ma il flusso sanguigno ai reni può aumentare. Nei pazienti con iperglicemia, il lisinopril è coinvolto nel ripristino della funzione endoteliale compromessa.

L'effetto antipertensivo si osserva 1 ora dopo la somministrazione, l'effetto massimo viene raggiunto 6 ore dopo la somministrazione. La durata dell'azione è di 24 ore e dipende dalla dose assunta. Con il trattamento a lungo termine, l'efficacia del lisinopril non diminuisce. Con la brusca interruzione della terapia non si verifica la sindrome da astinenza con un forte aumento della pressione sanguigna (effetto rebound).

Sebbene l’azione primaria del lisinopril avvenga attraverso il sistema renina-angiotensina-aldosterone, è efficace anche quando i livelli di renina sono bassi.

Il lisinopril, oltre al suo effetto diretto sulla pressione sanguigna, migliora l'emodinamica nei glomeruli renali e riduce il rilascio di albumina. Negli studi controllati condotti su pazienti con diabete non sono stati osservati cambiamenti nei livelli di glucosio nel sangue o un aumento dell’incidenza dell’ipoglicemia.

Il secondo principio attivo di Equator® è l'amlodipina, un calcio antagonista, un derivato diidropiridinico.

L'amplodipina impedisce il passaggio degli ioni calcio attraverso la membrana cellulare nelle fibre muscolari del cuore e nella muscolatura liscia delle pareti vascolari. Sotto la sua azione diminuiscono il tono vascolare (arteriole) e la resistenza vascolare periferica. A causa della dilatazione delle arteriole e della riduzione del postcarico cardiaco, l’amlodipina ha un effetto antianginoso. Riduce la necessità di ossigeno e il consumo di energia del miocardio, perché non provoca tachicardia riflessa. Probabilmente, a causa dell'espansione dei vasi coronarici (arterie e arteriole), aumenta l'apporto di ossigeno alle aree intatte e ischemiche del miocardio. Poiché l'amlodipina, dopo somministrazione orale, viene rapidamente assorbita, ampiamente distribuita nell'organismo ed eliminata lentamente, il suo effetto a lungo termine è assicurato, consentendo di assumere il farmaco una volta al giorno.

L'amlodipina in una singola dose giornaliera riduce in modo clinicamente significativo la pressione sanguigna di oltre 24 in posizione seduta e sdraiata.

L'effetto dell'amlodipina si sviluppa gradualmente, quindi la probabilità di ipotensione acuta è bassa.

L'amlodipina non ha un effetto negativo sui processi metabolici e non modifica il livello dei lipidi nel plasma sanguigno.

Il farmaco può essere prescritto a pazienti con concomitante asma bronchiale, diabete mellito e gotta.

La combinazione di lisinopril con amlodipina in un farmaco aiuta a prevenire lo sviluppo di possibili effetti indesiderati causati dalla controregolazione di uno qualsiasi dei principi attivi. Pertanto, un calcio-antagonista lento, che dilata direttamente le arteriole, può portare a ritenzione di sodio e di liquidi nel corpo e, pertanto, può attivare il sistema renina-angiotensina-aldosterone (RAS). Un ACE inibitore blocca questo processo e normalizza le reazioni al carico di sale.

Indicazioni per l'uso

Ipertensione essenziale

Istruzioni per l'uso e dosi

Il farmaco può essere assunto indipendentemente dai pasti.

La dose del farmaco per i pazienti che non ricevono altri farmaci antipertensivi è di 1 compressa al giorno. La dose massima giornaliera è di 2 compresse al giorno. La durata del trattamento è determinata dal medico individualmente.

In caso di insufficienza renale è necessario ridurre la dose iniziale del farmaco, perché Il lisinopril viene escreto dai reni. La dose di mantenimento dipende dalla risposta individuale del paziente; durante la terapia è necessario un monitoraggio regolare della funzionalità renale e dei livelli di potassio e sodio nel sangue.

In caso di malattie del fegato, l’eliminazione dell’amlodipina dall’organismo può rallentare. Non è stata stabilita una dose precisa; l'uso del farmaco in questa categoria di pazienti richiede particolare cautela.

Effetti collaterali

Vertigini, mal di testa, sonnolenza

Tosse secca che si interrompe quando si interrompe il farmaco

Debolezza, diarrea, nausea, vomito, alterazione del gusto

Ipotensione ortostatica

Prurito, eruzioni cutanee, gonfiore, arrossamento della pelle del viso

Dolore al petto, alla schiena, artralgia, mialgia

Angioedema del viso, delle estremità, delle labbra, dell'epiglottide e della laringe

Agranulocitosi, lieve diminuzione dei livelli di emoglobina e di ematocrito con l'uso a lungo termine del farmaco

Iperkaliemia

Aumenti della creatinina, dell'azoto residuo, degli enzimi epatici e della bilirubina sierica, soprattutto se vi è una storia di malattia renale, diabete mellito o ipertensione renovascolare

Tachicardia (probabilmente dovuta a ipotensione eccessiva in pazienti ad aumentato rischio di infarto miocardico e ictus cerebrale)

Indigestione, secchezza delle fauci, dolore addominale, pancreatite, ittero epatocellulare o colestatico, epatite, gengivite ipertrofica

Gonfiore, sudorazione

Prurito cutaneo, alopecia

Disfunzione renale, orticaria, poliguria, anuria, insufficienza renale acuta, uremia, proteinuria, impotenza

Molto raramente

Anticorpi contro gli acidi nucleici, aumento della VES, dolori articolari

Eritema multiforme (essudativo)

Controindicazioni

Ipersensibilità al principio attivo e agli eccipienti del farmaco

Ipersensibilità ai derivati ​​della diidropiridina

Anamnesi di angioedema dovuto a precedente terapia con ACE inibitori

Angioedema ereditario o idiopatico

Grave ipotensione

Shock, incluso cardiogeno

Ostruzione del tratto di efflusso del ventricolo sinistro (stenosi significativa della valvola aortica o mitrale)

Cardiomiopatia ipertrofica

Gravidanza e allattamento

Bambini sotto i 18 anni

Interazioni farmacologiche

Usare con estrema cautela:

Con diuretici risparmiatori di potassio (ad esempio: spironolattone, amiloride, triamterene), con potassio e sale da cucina contenente potassio. In questo caso si può sviluppare iperkaliemia, soprattutto con ridotta funzionalità renale, per cui il farmaco può essere assunto dopo attenta valutazione da parte del medico curante, con monitoraggio regolare dei livelli sierici di potassio e dei parametri di funzionalità renale.

Usare con cautela:

Con diuretici: può verificarsi un forte calo della pressione sanguigna

Con altri farmaci antipertensivi (effetto additivo).

Con farmaci antinfiammatori non steroidei (l’effetto antipertensivo può essere ridotto).

Con sali di litio (il grado di escrezione del litio può essere ridotto, quindi il livello di litio nel plasma sanguigno deve essere monitorato regolarmente).

Lisinopril riduce l'escrezione di potassio durante l'assunzione di diuretici.

Non sono note interazioni con amlodipina.

istruzioni speciali

Una significativa ipotensione sintomatica può verificarsi in pazienti con iponatremia e/o ipovolemia, a causa dell'uso di diuretici o della perdita di grandi quantità di liquidi per un altro motivo (sudorazione intensa, vomito prolungato, diarrea). Se si verifica ipotensione, il paziente deve essere posto in posizione orizzontale e, se necessario, reintegrare i liquidi (iniettare una soluzione salina).

In caso di stenosi aortica o cardiomiopatia ipertrofica, come tutti i farmaci che dilatano i vasi sanguigni, Equator® deve essere usato con cautela, a causa del restringimento dell'imboccatura dei vasi sanguigni.

Disfunzione renale

In caso di stenosi dell'arteria renale (soprattutto bilaterale o in caso di stenosi delle arterie di un solo rene), iponatriemia e/o ipovolemia, nonché in caso di insufficienza circolatoria, l'assunzione di lisinopril può causare deterioramento della funzionalità renale e insufficienza renale acuta. fallimento, reversibile dopo la sospensione della terapia.

Sia l'assunzione di qualsiasi farmaco del gruppo degli ACE inibitori che l'assunzione di Equator® possono causare angioedema del viso, delle estremità, delle labbra, dell'epiglottide e della laringe. In questo caso è necessario interrompere immediatamente l'assunzione del farmaco e istituire il controllo medico del paziente fino alla completa scomparsa dei sintomi. Il gonfiore localizzato al viso, alle labbra e agli arti di solito scompare spontaneamente, ma per ridurre l'intensità dei sintomi si utilizzano antistaminici.

L'angioedema della laringe può essere fatale. Il gonfiore della lingua, dell'epiglottide o della laringe può causare ostruzione delle vie aeree e richiede un intervento medico immediato: somministrazione sottocutanea di una soluzione di adrenalina allo 0,1% in una dose di 0,3-0,5 ml (0,3-0,5 mg) o per via endovenosa, lentamente, 0,1 ml (0,1 mg ) dopo di che è necessario somministrare glucocorticoidi, un antistaminico che controlla le funzioni vitali dell'organismo.

Durante interventi chirurgici estesi, così come durante l'anestesia con farmaci che causano ipotensione, il lisinopril previene la formazione secondaria di angiotensina-II dopo il rilascio compensatorio di renina. L'ipotensione osservata in questo caso può essere eliminata somministrando soluzione salina.

Effettuare l'emodialisi con una membrana di poliacrilonitrile (ad esempio, AN 69) in un paziente che riceve un ACE inibitore può provocare shock anafilattico, quindi il loro uso simultaneo dovrebbe essere evitato. Deve essere utilizzato un diverso tipo di membrana o un diverso agente antipertensivo.

Livelli plasmatici più elevati di entrambi i principi attivi sono stati osservati quando dosi standard di entrambi i principi attivi sono state utilizzate negli anziani e il dosaggio in questi pazienti deve essere effettuato con cautela, sebbene non sia stata riscontrata alcuna differenza significativa nell’efficacia tra i pazienti più giovani e quelli più anziani.

Con il danno epatico, l'emivita dell'amlodipina aumenta. A causa del fatto che non esistono dati precisi, il farmaco deve essere usato con cautela, con una valutazione individuale dei benefici e dei rischi della terapia.

Caratteristiche dell'effetto del farmaco sulla capacità di guidare un veicolo o meccanismi potenzialmente pericolosi

Il farmaco può influenzare la capacità di guidare un’auto e di usare macchinari, soprattutto all’inizio del trattamento, quando è più probabile il rischio di sviluppare ipotensione arteriosa. La dose e il regime posologico con cui è possibile guidare un'auto ed eseguire lavori associati ad un aumentato rischio di lesioni vengono stabiliti individualmente.

Overdose

Sintomi: pronunciata dilatazione dei vasi periferici, accompagnata da un'eccessiva diminuzione della pressione sanguigna e tachicardia riflessa.

Trattamento: terapia sintomatica, lavanda gastrica. In caso di ipotensione grave, il paziente viene posto in posizione supina, gli arti inferiori devono essere sollevati e le soluzioni sostitutive per infusione devono essere somministrate per via endovenosa. Se la terapia è insufficiente è necessario assumere vasocostrittori (vasopressori) ad azione periferica, a meno che il loro uso non sia controindicato. Il gluconato di calcio può essere somministrato per via endovenosa per rompere il blocco dei canali del calcio.

Indirizzo dell'organizzazione che accetta le richieste dei consumatori relative alla qualità dei prodotti nel territorio della Repubblica del Kazakistan.