La via endovenosa (e.v.), ma raramente quella intraarteriosa, viene utilizzata quando si somministrano farmaci che non vengono assorbiti nell'intestino o che hanno un forte effetto irritante sulla sua mucosa; farmaci che si degradano rapidamente (con un'emivita di diversi minuti), che possono essere somministrati per un lungo periodo di tempo mediante infusione, garantendo così la loro concentrazione stabile nel sangue. In questo modo si ottiene un effetto immediato; Inoltre il 100% del farmaco somministrato, entrando nella circolazione sistemica, raggiunge i tessuti e i recettori. Questo metodo consente di dosare la fornitura di farmaci, facilita la somministrazione di grandi volumi e di sostanze che irritano la mucosa, se sono solubili in acqua e non hanno un effetto dannoso sull'endotelio vascolare. Tuttavia, questo metodo di somministrazione del farmaco aumenta il rischio di effetti collaterali. I farmaci vengono somministrati in bolo o in infusione lenta. Questo metodo di somministrazione non è adatto per farmaci oleosi o insolubili in acqua.

Sottocutaneo(s/c) il metodo fornisce un rapido assorbimento da soluzioni acquose e un assorbimento immediato da alcune soluzioni, principalmente oleose. A volte vengono somministrate sospensioni insolubili per via sottocutanea o vengono impiantate compresse solide. Grandi quantità di farmaci e sostanze irritanti non devono essere somministrate per via sottocutanea. L'assorbimento diminuisce con l'insufficienza circolatoria periferica. Iniezioni ripetute nello stesso sito possono portare a lipoatrofia e assorbimento irregolare (ad esempio, con l'iniezione sottocutanea di insulina).

Intramuscolare(i.m.) garantisce l'assorbimento quasi allo stesso modo della somministrazione sottocutanea. Il metodo è adatto per introdurre volumi moderati di soluzioni oleose e alcune sostanze irritanti.

La somministrazione orale porta a fluttuazioni nell'assorbimento in base a molti fattori: assunzione di cibo; uso simultaneo di altri farmaci che migliorano la peristalsi; distruzione del farmaco nell'intestino; ritenzione del farmaco nell'esofago quando lo si assume in posizione sdraiata con una piccola quantità di acqua, mentre è necessario assumere i farmaci per via orale solo in posizione seduta e mandarli giù con 3-4 sorsi d'acqua. Di conseguenza, solo una parte del farmaco assunto per via orale entra nel sistema portale e quindi nella circolazione sistemica.

Importante è il meccanismo di “circolazione enteroepatica” del farmaco (riassorbimento ripetuto dello stesso farmaco dall’intestino). Il farmaco, entrando nel fegato, forma coniugati, ad esempio con l'acido glucuronico, e in questa forma viene escreto con la bile nel lume intestinale. Essendo un composto ionizzato, questo coniugato nel lume intestinale è esposto a enzimi e batteri, che distruggono il coniugato e quindi rilasciano da esso il farmaco libero. Successivamente, la sostanza farmacologica viene nuovamente assorbita attraverso la mucosa intestinale, dopo di che viene riassorbita (riassorbita) attraverso la mucosa intestinale ed entra nuovamente nel fegato, dove il ciclo si ripete con la formazione di coniugati con acido glucuronico, ecc. Con tale circolazioni ripetute, la sostanza farmacologica viene ogni volta parzialmente metabolizzata e viene gradualmente escreta sotto forma di metaboliti nelle feci. Eppure, questo meccanismo di “circolazione enteroepatica” è in grado di mantenere l’effetto di alcuni farmaci (indometacina, ecc.) per un periodo più lungo.

Il metodo di assunzione del medicinale per via orale è il più conveniente, relativamente sicuro ed economico. Tuttavia, questo metodo richiede la partecipazione attiva del paziente nell'osservare la frequenza di assunzione della dose prescritta di farmaco e spesso di più farmaci contemporaneamente. L’assorbimento di un farmaco può essere incompleto e instabile se il farmaco è scarsamente solubile e assorbito lentamente. Dipende anche dal tempo di transito attraverso il tratto gastrointestinale.

Mangiare può influenzare:

sulla solubilità e sull'assorbimento dei farmaci, che porta ad un aumento della biodisponibilità di alcuni farmaci (propranololo, metoprololo, idralazina, fenitoina, spironolattone, ecc.) o ad un ritardo nell'assorbimento di altri farmaci (digossina, furosemide, acido acetilsalicilico, ecc.);

sull'“effetto di primo passaggio del farmaco attraverso il fegato”;

sulla velocità di eliminazione (rimozione dal corpo) del farmaco. Ad esempio, il cibo ricco di proteine ​​aumenta e il cibo ricco di carboidrati diminuisce il tasso di eliminazione dell’aminofillina.

Sublinguale(s/l) modalità di somministrazione può portare ad un maggiore assorbimento del farmaco attraverso la mucosa orale e ad una concentrazione del farmaco nel sangue più elevata rispetto a questi parametri se assunto per via orale per i seguenti motivi:

La maggior parte del medicinale, assunto s/l, non passa attraverso il fegato e non viene in esso metabolizzato; non viene distrutto dalle secrezioni del tratto gastrointestinale; non è vincolato dalla composizione del cibo. Tuttavia, questo metodo non dovrebbe essere utilizzato per assumere farmaci che hanno un sapore o un odore sgradevole, così come quelli che irritano la mucosa o si decompongono rapidamente nella cavità orale. La somministrazione S/L è in linea di principio possibile per nitroglicerina, nifedipina (pre-masticare una compressa normale; l'assorbimento sembra avvenire distalmente piuttosto che nella cavità orale), morfina, atropina, stricnina, strofantina e possibilmente farmaci steroidei, eparina e alcuni enzimi . Tuttavia, alcuni di questi farmaci, purtroppo, hanno proprietà organolettiche indesiderate o vengono rapidamente distrutti nella cavità orale.

Buccale Il metodo di somministrazione o applicazione del farmaco sulla mucosa orale differisce dalla somministrazione orale in quanto su alcuni viene applicata una forma di dosaggio speciale, ad esempio una pellicola polimerica (piastra) con nitroglicerina (trinitrolong) o isosorbide dinitrato (dinitrosorbilong). zone della mucosa orale (vedi in dettaglio nel Capitolo II), dove, per le sue proprietà adesive, si fissa alla zona della mucosa. Con il successivo lento “riassorbimento” del film del farmaco, l'assorbimento del farmaco inizia rapidamente attraverso la mucosa orale direttamente nella circolazione sistemica, bypassando il fegato e l'inevitabile metabolismo di primo passaggio in questo organo. Gli aspetti positivi del metodo, così come i suoi limiti, sono simili a quelli del metodo di assunzione dei farmaci s/l. Tuttavia, a differenza della somministrazione s/l, questo metodo può essere utilizzato per prolungare l'azione di farmaci, ad esempio nitroglicerina e isosorbide dinitrato, ed anche, eventualmente, per sostituire la somministrazione parenterale di alcuni farmaci, in particolare nitrati.

Metodo di inalazione consente ad alcuni farmaci cardiovascolari, come la nitroglicerina, di essere assorbiti molto più velocemente attraverso la mucosa orale rispetto alla somministrazione orale. Questo metodo è particolarmente adatto per introdurre aerosol e polveri nei bronchi in caso di malattie broncopolmonari per ottenere in essi elevate concentrazioni del farmaco. Tuttavia, i farmaci cardiovascolari sotto forma di aerosol, al contrario, non dovrebbero entrare nei bronchi a causa del rischio di grave ipotensione indesiderata con tale somministrazione, ad esempio i nitrati. Pertanto, quando li usi, dovresti trattenere il respiro e dirigere il flusso del medicinale verso la guancia o sotto la lingua. Da un punto di vista ambientale, gli aerosol contenenti freon sono inaccettabili. Il metodo di somministrazione dei farmaci per inalazione è molto più costoso rispetto al metodo di somministrazione s/l, ad esempio nitroglicerina o isosorbide dinitrato. Con questo metodo non si può escludere il pericolo di un sovradosaggio del farmaco quando la valvola viene premuta rapidamente e ripetutamente, così come l'ingresso di aerosol o polvere in una stanza dove potrebbero esserci persone a cui è controindicato l'uso di farmaci di questo tipo.

Transdermico La via di somministrazione (cutanea) attraverso la pelle intatta è accettabile per un numero limitato di farmaci. L'assorbimento con questa metodica è proporzionale alla solubilità del farmaco nei lipidi, poiché l'epidermide costituisce una barriera lipidica. Dipende anche dall'area di applicazione della forma transdermica sotto forma di cerotto, disco o forma meno moderna sotto forma di unguento. Questo metodo di utilizzo della nitroglicerina non è così popolare oggi come lo era negli anni '80 a causa dell'instabilità dell'assorbimento, dell'irritazione locale e di una maggiore incidenza di tolleranza (e persino tachifilassi) ai nitrati.

Il metodo rettale viene utilizzato in pazienti con vomito, in stato di incoscienza e con congestione del tratto gastrointestinale. Dopo l'assorbimento nel retto, il medicinale entra nella circolazione sistemica, bypassando il fegato.

Tuttavia, con questo utilizzo, l'assorbimento dei farmaci è irregolare e incompleto e molti farmaci causano irritazione della mucosa rettale.

Legame dei farmaci alle proteine ​​del sangue e dei tessuti.

Molte sostanze medicinali hanno un'affinità fisico-chimica pronunciata per varie proteine ​​del plasma sanguigno, principalmente per l'albumina. Il legame dei farmaci con le proteine ​​plasmatiche porta ad una diminuzione della loro concentrazione nei tessuti e nel sito d'azione, poiché solo il farmaco libero (non legato) passa attraverso le membrane.

Una sostanza complessata con una proteina è priva di attività specifica. Le parti libere e legate del farmaco sono in uno stato di equilibrio dinamico. A volte i farmaci si accumulano nei tessuti in concentrazioni più elevate di quanto ci si aspetterebbe in base all’equilibrio di diffusione. Questo effetto dipende dal gradiente del pH, dal legame del farmaco agli elementi intracellulari e dalla sua distribuzione nel tessuto adiposo. I casi in cui più del 90% della sostanza medicinale è legata alle proteine ​​del sangue hanno significato clinico.

Si osserva un legame compromesso dei farmaci con una diminuzione della concentrazione di albumina nel sangue (ipoalbuminemia) e della capacità legante delle proteine ​​del sangue in alcune malattie del fegato e dei reni. Anche una diminuzione del livello di albumina nel sangue fino a 30 g/l (normalmente 33-55 g/l) può portare ad un aumento significativo del contenuto della frazione libera di fenitoina. Un aumento clinicamente significativo del livello della frazione libera di furosemide si verifica quando la quantità di albumina diminuisce a 20 g/l.

L'assorbimento è il processo di separazione delle miscele di gas mediante assorbitori liquidi - assorbenti. Se il gas assorbito (assorbente) non interagisce chimicamente con l'assorbente, l'assorbimento è chiamato fisico (il componente non assorbito della miscela di gas è chiamato inerte o gas inerte). Se l'assorbente forma un composto chimico con l'assorbente, il processo è chiamato chemisorbimento. Nella tecnologia si trova spesso una combinazione di entrambi i tipi di assorbimento.

L'assorbimento fisico (o semplicemente l'assorbimento) è solitamente reversibile. Il rilascio del gas assorbito dalla soluzione - desorbimento - si basa su questa proprietà dei processi di assorbimento.

La combinazione di assorbimento e desorbimento consente di utilizzare ripetutamente l'assorbente e di rilasciare il gas assorbito in forma pura. Spesso il desorbimento non è necessario, poiché la soluzione ottenuta a seguito dell'assorbimento è il prodotto finale adatto ad un ulteriore utilizzo.

Nell’industria l’assorbimento viene utilizzato per risolvere i seguenti problemi principali:

1) ottenere il prodotto finito (ad esempio assorbimento di SO 3 nella produzione di acido solforico); in questo caso l'assorbimento viene effettuato senza desorbimento;

2) isolare componenti preziosi dalle miscele di gas (ad esempio, assorbimento del benzene dal gas di cokeria); in questo caso l'assorbimento viene effettuato in combinazione con il desorbimento;

3) per purificare le emissioni di gas da impurità nocive (ad esempio, purificazione dei gas di combustione da SO 2). In questi casi vengono solitamente utilizzati componenti estratti da miscele di gas, quindi isolati mediante desorbimento;

4) per l'essiccazione dei gas.

I dispositivi in ​​cui vengono effettuati i processi di assorbimento sono chiamati assorbitori.

Equilibrio nel processo di assorbimento

Per i gas ideali vale la legge di Henry:

Legge di Henry: la pressione parziale di un componente di una miscela di gas sopra una soluzione è proporzionale alla frazione molare di quel componente nella soluzione quando viene raggiunto l'equilibrio. Costante di Henry ( E) aumenta con l'aumentare della temperatura.

Secondo la legge di Dalton, la pressione parziale di un componente di una miscela di gas è proporzionale alla sua frazione molare nella miscela di gas:

,

Dove P– pressione totale.

Combinando le leggi di Henry e di Dalton è possibile stabilire l'influenza delle condizioni sulla solubilità di un gas in un liquido:
.

Pertanto, con l'aumento della pressione nell'assorbitore e la diminuzione della temperatura, la solubilità aumenta.

Quanto peggio si dissolve il gas, tanto più aumenta la pressione.

Quando si dissolvono gas altamente solubili non è necessario un grande aumento di pressione, ma è necessario sottrarre calore, che in questo caso viene rilasciato in grandi quantità.

I design degli assorbitori vengono selezionati tenendo conto della solubilità dei gas. Ad esempio, per sostanze altamente solubili (ammoniaca-acqua), possono essere utilizzati assorbitori di scambiatori di calore. Per le sostanze scarsamente solubili è necessaria una superficie di contatto di fase sviluppata, quindi vengono utilizzati assorbitori a pacco o a piastre.

Assorbimento dei farmaci(Absorbtio latino - assorbimento, assorbimento) - nella pratica medica, il processo fisiologico di assorbimento, cioè la penetrazione di sostanze medicinali e xenobiotici attraverso le membrane cellulari e quindi nel sangue e nella linfa. Nel valutare la qualità dei farmaci, l'assorbimento è uno dei principali indicatori farmacocinetici, che caratterizza la velocità del loro ingresso e il grado di manifestazione dell'efficacia terapeutica. Se l'assorbimento dei farmaci è lento, la concentrazione dei farmaci nel sangue può essere insufficiente per fornire un effetto terapeutico, mentre se è troppo rapida può superare la soglia della concentrazione terapeutica consentita (vedere Dosaggio dei farmaci) e causare effetti collaterali indesiderati. (vedi Effetti collaterali dei farmaci) o essere tossici. Il concetto di A.L. è strettamente correlato alla loro biodisponibilità (vedi Biodisponibilità). Tuttavia, la loro determinazione è complicata dall'impossibilità di tenere conto di tutti i fattori e le caratteristiche individuali dell'organismo (età, sesso, differenze genetiche, presenza di malattie concomitanti) o situazioni stressanti che influenzano la formazione della risposta del paziente al farmaco somministrato .

Quando un farmaco viene somministrato per via orale, l'intensità dell'assorbimento del farmaco dipende dallo stato fisiologico e dall'attività secretoria del tratto gastrointestinale, dal pH dell'ambiente, dalla pressione osmotica, dal riempimento e dal tempo di passaggio del cibo attraverso le diverse parti del tratto digestivo e da altri fattori . I farmaci vengono facilmente assorbiti nel sottile strato epiteliale della mucosa orale, che è ben vascolarizzata. Tuttavia la loro permanenza nella cavità orale è molto limitata. L'ambiente acido dello stomaco favorisce l'assorbimento degli acidi deboli, che solitamente sono disciolti nei lipidi e sono in forma non ionizzata. Efficienza dell'A.L. è determinata dalla velocità di svuotamento gastrico e diminuisce notevolmente con l'assunzione di cibo, soprattutto di cibi grassi (vedi Interazioni tra farmaci e cibo). Alcune sostanze (penicilline, eritromicina, ecc.). Vengono distrutti nell'ambiente acido dello stomaco. I farmaci vengono assorbiti più intensamente nell'intestino tenue. Ciò è facilitato da un'ampia superficie di assorbimento, dalla permanenza a lungo termine del contenuto, dall'attività secretoria e da diversi valori di pH. Questi fattori hanno effetti diversi sull’assorbimento dei farmaci a seconda delle loro proprietà. Si modifica l'assorbimento degli alcali deboli, sostanze che vengono trasportate attraverso le membrane cellulari per diffusione facilitata (vitamina B12), sono lentamente solubili (griseofulvina) o presentano una carica elettrica che ne impedisce la penetrazione attraverso la membrana (antibiotici). Alcuni farmaci vengono inattivati ​​dalla flora intestinale (glicosidi cardiaci). La velocità di assorbimento delle sostanze può essere influenzata dallo stato del flusso sanguigno periferico. L'assorbimento dei farmaci nell'intestino crasso è significativamente ridotto. Tipicamente, l'assorbimento delle sostanze nello stomaco e nell'intestino è proporzionale al grado della loro lipofilicità. Tuttavia, il grado di assorbimento non è l’unico criterio per l’efficacia terapeutica. Per esempio. nel trattamento dell'enterite e dell'enterocolite tansal, l'astringente tanalbin limita l'assorbimento del fenil salicilato nell'intestino e quindi ne potenzia l'effetto antimicrobico. L'efficacia e la quantità della sostanza farmacologica assorbita possono cambiare in modo significativo sotto l'influenza delle trasformazioni metaboliche durante il primo passaggio nel fegato (lidocaina, nitroglicerina, ecc.). O in altri organi interni. Per esempio. La clorpromazina viene metabolizzata meglio nell'intestino che nel fegato. Si prega di notare che se assunto per via orale. Assorbimento dei farmaci individuale e può cambiare per ciascun farmaco. Ciò è particolarmente evidente quando si assumono farmaci contemporaneamente ad adsorbenti o con un cambiamento nell'età del paziente, quando l'attività secretoria del tratto gastrointestinale viene interrotta, l'intensità dei processi ossidativi diminuisce e la riserva energetica nelle cellule diminuisce, il livello di trasporto attivo di i monomeri trasportatori (enterociti) sulla membrana cellulare diminuiscono e il volume del succo gastrico diminuisce ecc., il che influenza il processo di A.L. generalmente.

È anche possibile l'assorbimento inverso delle sostanze, che avviene negli organi secretori ed escretori (ad esempio nei tubuli renali durante la formazione dell'urina) ed è regolato da meccanismi ormonali nervosi e umorali. Le informazioni sull'assorbimento inverso vengono prese in considerazione quando si sviluppa a regime per l'assunzione di farmaci e il consumo di cibo (vedi Nutrizione medica ), che può modificare non solo la concentrazione dei farmaci nel plasma sanguigno, ma anche agire come induttori o inibitori degli enzimi coinvolti nel metabolismo. A questo proposito, non è sempre possibile evitare di ridurre gli AL prescrivendoli ad un certo intervallo tra i pasti o utilizzando la via parenterale di somministrazione dei farmaci.

È inoltre necessario tenere conto dell'impatto su assorbimento dei farmaci fattori biofarmaceutici: proprietà chimiche e fisiche delle sostanze incluse nel farmaco, compresa la natura degli eccipienti, il tipo di forma di dosaggio, i metodi tecnologici, ecc. (vedi Eccipienti, Farmacia Biologica), che influenzano non solo l'assorbimento dei farmaci, ma anche la loro stabilità e applicabilità sistemica. Utilizzo di sostanze sotto forma di vari sali, acidi, alcali o esteri per la produzione di medicinali, ad es. sostanze in cui, teoricamente, la parte della molecola responsabile dell'azione farmacologica è teoricamente completamente preservata (vedi Modifica chimica semplice), le proprietà farmacocinetiche dei farmaci possono essere modificate in modo significativo, ad esempio. neurolettici ad azione prolungata. Le discrepanze nell'assorbimento dei farmaci in questi casi sono spiegate, ad esempio, dalle differenze nella sostanza (presenza di atomi o gruppi diversi), dalla diversa solubilità nei lipidi delle membrane cellulari o nei fluidi fisiologici. secrezioni dello stomaco o dell'intestino, i loro diversi valori di pKa o diversi coefficienti di distribuzione interfase, nonché il pH nel sito di assorbimento. Su A.L. Le caratteristiche fisiche della sostanza possono influenzare: la dimensione delle particelle, la forma dei cristalli, la sua struttura molecolare (stato amorfo o cristallino), la natura dell'idratazione o della solvatazione, il filamento, le caratteristiche elettrofisiche, ottiche e altre. Pertanto, le strutture amorfe, di regola, si dissolvono più velocemente di quelle cristalline (per distruggere i cristalli non è necessaria energia), per questo motivo sono preferite (ad esempio, idrocortisone e prednisolone vengono forniti al mercato in forma amorfa). La struttura molecolare e altre caratteristiche fisiche di una sostanza possono essere la ragione della non equivalenza terapeutica dei farmaci e determinare l'entità dei loro effetti collaterali indesiderati.

Sebbene la composizione (formulazione) svolga un ruolo cardinale in assorbimento dei farmaci, le tecnologie emergenti (tenendo conto dei fattori biofarmaceutici e degli effetti del trasporto di membrana) mostrano un potenziale significativo per una migliore comprensione dei meccanismi e delle vie di assorbimento. Tuttavia, il grado e la velocità di assorbimento dei farmaci nella circolazione sistemica rimangono fattori chiave nel determinare la loro efficacia farmacologica. Recentemente, per migliorare la qualità dell'assorbimento, molti agenti farmaceutici hanno fornito farmaci a rilascio controllato di sostanze attive. Tuttavia, a causa del costo elevato, l’uso di questi farmaci può essere giustificato solo se presentano vantaggi terapeutici (vedi Sistemi farmacologici terapeutici) rispetto a quelli convenzionali.

Assorbimento - (in fisiologia) assorbimento, assorbimento di liquidi o altre sostanze da parte dei tessuti del corpo umano. Il cibo digerito viene assorbito dal tratto digestivo e quindi entra nel sangue e nella linfa. La maggior parte dei nutrienti vengono assorbiti nell'intestino tenue, nei suoi costituenti digiuno e ileo, ma l'alcol può anche essere facilmente assorbito dallo stomaco. L'intestino tenue è rivestito dall'interno con minuscole sporgenze simili a dita (vedi Villi), che aumentano significativamente la sua superficie, a seguito della quale l'assorbimento dei prodotti digestivi viene notevolmente accelerato. Vedi anche Assimilazione, Digestione.;

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